Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML1257

Sigma-Aldrich

KU-0060648

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide, KU 0060648

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C33H34N4O4S
Numer CAS:
881375-00-4
Masa cząsteczkowa:
582.71
Numer MDL:
MFCD17214218
Kod UNSPSC:
12352200
Identyfikator substancji w PubChem:
329825749
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to light brown

rozpuszczalność

DMSO: 1 mg/mL, clear (warmed)

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

O=C(CN1CCN(CC)CC1)NC2=CC=C(C3=CC=CC4=C3OC(N5CCOCC5)=CC4=O)C6=C2C(C=CC=C7)=C7S6

InChI

1S/C33H34N4O4S/c1-2-35-12-14-36(15-13-35)21-29(39)34-26-11-10-23(33-31(26)25-6-3-4-9-28(25)42-33)22-7-5-8-24-27(38)20-30(41-32(22)24)37-16-18-40-19-17-37/h3-11,20H,2,12-19,21H2,1H3,(H,34,39)

Klucz InChI

AATCBLYHOUOCTO-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

KU-0060648 is a very potent dual inhibitor of DNA-PK and PI3K. The IC50 values for inhibition of DNA-PK in MCF7 and SW620 cells are 19 and 170 nM, respectively. The compound KU-0060648 inhibits MCF7 PI3K activity with an IC50 of 39 nM, but is inactive against PI3K in SW620, suggesting a cell-dependent mechanism of inhibition. KU-0060648 increases sensitivity to DNA damaging cytotoxic drugs such as etoposide and doxorubicin in tumor cell lines expressing DNA-PK. KU-0060648 stimulates Cas9 (CRISPR associated protein 9) mediated genome editing by enhancing the rate of homology directed-repair (HDR) and decreasing the rate of NHEJ (non-homologous end-joining).
KU-0060648 is observed to inhibit proliferation and initiate apoptosis in hepatocellular carcinoma. KU-0060648 is useful in chemotherapy as it increases the efficiency of double stranded breaks initiated by anticancer drugs.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Piktogramy

Skull and crossbones
GHS06

Hasło ostrzegawcze

Danger

Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia

H301

Zwroty wskazujące środki ostrożności

P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501

Klasyfikacja zagrożeń

Acute Tox. 3 Oral

Kod klasy składowania

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number
106M4713V

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Wyszukaj dokument COA

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Joanne M Munck et al.
Molecular cancer therapeutics, 11(8), 1789-1798 (2012-05-12)
DNA double-strand breaks (DSB) are the most cytotoxic lesions induced by topoisomerase II poisons. Nonhomologous end joining (NHEJ) is a major pathway for DSB repair and requires DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) activity. DNA-PK catalytic subunit (DNA-PKcs) is structurally similar to
KU-0060648 inhibits hepatocellular carcinoma cells through DNA-PKcs-dependent and DNA-PKcs-independent mechanisms.
Chen M B, et al.
Oncotarget, 7(13), 17047-17047 (2016)
Developments of DNA-dependent protein kinase inhibitors as anticancer agents.
Ma C C, et al.
Mini-Reviews in Medicinal Chemistry, 14(11), 884-895 (2014)
Valentina Perini et al.
International journal of molecular sciences, 21(21) (2020-11-11)
Poly(ADP-ribosyl)polymerase (PARP) synthesizes poly(ADP-ribose) (PAR), which is anchored to proteins. PAR facilitates multiprotein complexes' assembly. Nuclear PAR affects chromatin's structure and functions, including transcriptional regulation. In response to stress, particularly genotoxic stress, PARP activation facilitates DNA damage repair. The PARP
Francis Robert et al.
Genome medicine, 7, 93-93 (2015-08-27)
The ability to modify the genome of any cell at a precise location has drastically improved with the recent discovery and implementation of CRISPR/Cas9 editing technology. However, the capacity to introduce specific directed changes at given loci is hampered by

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej