SML1048

GSK2830371

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (S)-5-(((5-Chloro-2-methylpyridin-3-yl)amino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino)-1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide, 5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₉ClN₄O₂S
• Numer CAS: 1404456-53-6
• Masa cząsteczkowa: 461.02
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 20 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [s]1c(ccc1C(=O)N[C@@H](CC4CCCC4)C(=O)NC3CC3)CNc2c(ncc(c2)Cl)C
• InChI: 1S/C23H29ClN4O2S/c1-14-19(11-16(24)12-25-14)26-13-18-8-9-21(31-18)23(30)28-20(10-15-4-2-3-5-15)22(29)27-17-6-7-17/h8-9,11-12,15,17,20,26H,2-7,10,13H2,1H3,(H,27,29)(H,28,30)/t20-/m0/s1
• Klucz InChI: IVDUVEGCMXCMSO-FQEVSTJZSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

GSK2830371 jest aktywnym doustnie allosterycznym inhibitorem fosfatazy indukowanej przez dziki typ p53 (Wip1).

GSK2830371 jest aktywnym doustnie allosterycznym inhibitorem fosfatazy indukowanej przez dziki typ p53 (Wip1, znanej również jako PPM1D / PP2Cδ), onkogennej fosfatazy serynowo-treoninowej typu 2C, która negatywnie reguluje kluczowe białka w szlaku odpowiedzi na uszkodzenia DNA. GSK2830371 jest selektywny dla Wip1 z _IC50 6 nM przeciwko Wip1 w porównaniu do >10 μM _IC50 dla PPM1A i PPM1K oraz >30 μM _IC50 dla 22 innych testowanych fosfataz. Uważa się, że GSK2830371 oddziałuje z subdomeną flap zlokalizowaną w pobliżu miejsca katalitycznego Wip1, co odróżnia Wip1 od innych członków rodziny fosfataz białkowych 2C (PP2C). GSK2830371 zwiększał fosforylację substratów Wip1 i powodował zahamowanie wzrostu zarówno w liniach komórek nowotworów krwiotwórczych, jak i w komórkach nowotworów piersi amplifikowanych przez Wip1, zawierających dziki typ TP53.

GSK2830371 zapobiega rozwojowi neuroblastomy poprzez stymulowanie śmierci komórek, w której pośredniczy Chk2 (kinaza punktu kontrolnego 2)/p53. W liniach komórkowych neuroblastoma (NB), GSK2830371 zwiększa cytotoksyczność stymulowaną przez doksorubicynę (Dox) i etopozyd (VP-16). Blokuje również zdolność podzbioru komórek NB do namnażania się i tworzenia kolonii.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable