Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

SML0585

Sigma-Aldrich

Piclamilast

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

3-(Cyclopentyloxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-methoxy-benzamide, N-(3,5-Dichloropyrid-4-yl)-3-cyclopentyloxy-4-methoxybenzamide, RP 73-401, RP 73401, RPR 73401

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C18H18Cl2N2O3
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
381.25
Kod UNSPSC:
41106305
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 20 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

Clc1cncc(c1NC(=O)c2cc(c(cc2)OC)OC3CCCC3)Cl

InChI

1S/C18H18Cl2N2O3/c1-24-15-7-6-11(8-16(15)25-12-4-2-3-5-12)18(23)22-17-13(19)9-21-10-14(17)20/h6-10,12H,2-5H2,1H3,(H,21,22,23)

Klucz InChI

RRRUXBQSQLKHEL-UHFFFAOYSA-N

Zastosowanie

Piklamilast został użyty jako inhibitor fosfodiesterazy-4 (PDE4) do leczenia kultur we wskazanych punktach czasowych po ekspozycji na wybuch.

Działania biochem./fizjol.

Piklamilast jest również znany jako N-(3,5-dichloropirydy-4-ylo)-3-cyklopentyloksy-4-metoksybenzamid. Piklamilast reguluje szlak sygnałowy cAMP (cyklicznego monofosforanu adenozyny). Zwiększa zależną od retinoidów transaktywację i degradację receptora kwasu retinowego α (RARα).
Piklamilast jest silnym i selektywnym inhibitorem cyklicznej fosfodiesterazy AMP-4, który wykazuje równe, wysokie powinowactwo zarówno do stanów wiązania rolipramu o wysokim, jak i niskim powinowactwie do PDE4 (HARBS i LARBS). Ostatnie badania wykazały, że piklamilast hamuje Trypanosoma brucei PDEB1 (TbrPDEB1) i TbrPDEB2.
Piklamilast jest silnym i selektywnym inhibitorem cyklicznej fosfodiesterazy AMP-4.

Cechy i korzyści

Ten związek jest wyróżnionym produktem do badań nad cyklicznymi nukleotydami. Kliknij tutaj, aby odkryć więcej wyróżnionych produktów z cyklicznymi nukleotydami. Dowiedz się więcej o bioaktywnych małych cząsteczkach dla innych obszarów badań na stronie sigma.com/discover-bsm.
Związek ten jest opisany na stronie Phosphodiesterases w podręczniku Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. Aby przejrzeć inne strony podręcznika, kliknij tutaj.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Piktogramy

Exclamation mark

Hasło ostrzegawcze

Warning

Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia

Zwroty wskazujące środki ostrożności

Klasyfikacja zagrożeń

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

Organy docelowe

Respiratory system

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

Nie widzisz odpowiedniej wersji?

Jeśli potrzebujesz konkretnej wersji, możesz wyszukać konkretny certyfikat według numeru partii lub serii.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Sean D McKenna et al.
Endocrinology, 146(1), 208-214 (2004-09-28)
Phosphodiesterases (PDEs) are a family of enzymes that hydrolyze cyclic nucleotides to render them biologically inactive. As such, these enzymes are critical regulators of signal transduction pathways that use cyclic nucleotides as second messengers. PDE4 is one such member that
Phosphodiesterase-4 inhibition restored hippocampal long term potentiation after primary blast
Vogel EW, et al.
Experimental Neurology, 293(40), 91-100 (2017)
Yvonne P de Visser et al.
American journal of physiology. Lung cellular and molecular physiology, 302(1), L56-L67 (2011-09-29)
Phosphodiesterase (PDE) 4 inhibitors are potent anti-inflammatory drugs with antihypertensive properties, and their therapeutic role in bronchopulmonary dysplasia (BPD) is still controversial. We studied the role of PDE4 inhibition with piclamilast on normal lung development and its therapeutic value on
Jae Youl Cho et al.
Pharmacological research, 49(5), 423-431 (2004-03-05)
Phosphodiesterase (PDE) IV inhibitors have been reported to possess potent anti-inflammatory activities through enhancement of cAMP. In this study, the immunopharmacological effect of PDE IV inhibitor (RP73401) was further carefully evaluated. RP73401 strongly blocked the production of tumor necrosis factor
Y P de Visser et al.
The European respiratory journal, 31(3), 633-644 (2007-12-21)
Phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitors may offer novel therapeutic strategies in respiratory diseases, including asthma and chronic obstructive pulmonary disease. Therefore, selective PDE4 inhibitors may also provide a therapeutic option for very pre-term infants with bronchopulmonary dysplasia (BPD). The anti-inflammatory effect of

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej