PZ0206

PF-04455242 hydrochloride

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 2-Methyl-N-((2′-(pyrrolidin-1-ylsulfonyl)biphenyl-4-yl)methyl)propan-1-amine hydrochloride, N-(2-Methylpropyl)-2′-(1-pyrrolidinylsulfonyl)-[1,1′-biphenyl]-4-methanamine hydrochloride, PF-4455242 hydrochloride
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₈N₂O₂S · HCl
• Numer CAS: 1322001-35-3
• Masa cząsteczkowa: 408.99
• Numer MDL: MFCD22666388
• Kod UNSPSC: 51111800
• Identyfikator substancji w PubChem: 329823774
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: desiccated
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL (clear solution, warmed)
• temp. przechowywania: room temp
• ciąg SMILES: Cl.CC(C)CNCc1ccc(cc1)-c2ccccc2S(=O)(=O)N3CCCC3
• InChI: 1S/C21H28N2O2S.ClH/c1-17(2)15-22-16-18-9-11-19(12-10-18)20-7-3-4-8-21(20)26(24,25)23-13-5-6-14-23;/h3-4,7-12,17,22H,5-6,13-16H2,1-2H3;1H
• Klucz InChI: WRNZYMZEVIVCFL-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

PF-4455242 jest antagonistą receptora opioidowego kappa (KOR).

PF-4455242 jest selektywnym antagonistą receptora opioidowego k (KOR) z 20-krotną selektywnością dla receptorów kappa w stosunku do receptorów mu (k Ki = 3 nM, μ Ki = 64 nM). PF-4455242 jest aktywny doustnie, ma dobrą penetrację mózgu u szczurów i był w stanie blokować działanie agonisty kappa U50488. Badania wskazują, że blokada kappa zapewnia aktywność przeciwdepresyjną w kilku modelach zwierzęcych. PF-4455242 znajduje się w fazie I badań klinicznych dotyczących depresji dwubiegunowej.

Cechy i korzyści

Związek ten jest opisany na stronie Receptory opioidowe w Podręczniku klasyfikacji receptorów i przekazywania sygnałów. Aby przejrzeć inne strony podręcznika, kliknij tutaj.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable