Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

JN0006

Sigma-Aldrich

Draflazine

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

(-)-1-[2-(4-Amino-2,6-dichloro-anilino)-2-oxo-ethyl]-4-[5,5-bis(4-fluorophenyl)pentyl]piperazine-2-carboxamide, (-)-R 75,231, (-)-R 75231, (-)-R-75231, (-)-R75231, (S)-2-(Aminocarbonyl)-N-(4-amino-2,6-dichlorophenyl)-4-[5,5-bis(4-fluorophenyl)pentyl]-1-piperazineacetamide, (S)-R 75,231, (S)-R 75231, (S)-R-75231, (S)-R75231, R 88,021, R 88021, R-88021, R88021

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C30H33Cl2F2N5O2
Numer CAS:
138681-29-5
Masa cząsteczkowa:
604.52
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Postać

powder

aktywność optyczna

[α]/D -23 to -29°, c = 0.5 in ethanol

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

room temp

InChI

1S/C30H33Cl2F2N5O2/c31-25-15-23(35)16-26(32)29(25)37-28(40)18-39-14-13-38(17-27(39)30(36)41)12-2-1-3-24(19-4-8-21(33)9-5-19)20-6-10-22(34)11-7-20/h4-11,15-16,24,27H,1-3,12-14,17-18,35H2,(H2,36,41)(H,37,40)

Klucz InChI

IWMYIWLIESDFRZ-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

Draflazine (R88021; (-)-R75231), is a potent nucleoside transporter ENT1 (SLC29A1) inhibitor with 370-fold selectivity over ENT2 (SLC29A2). R88021 exhibits 30- and 40-times higher affinity as (+)-R75231 (R88016) using calf lung membrane preparation (by [3H]R75231 & [3H]NBI displacement) and intact human erythrocytes (by [3H]NBMPR displacement), respectively. Draflazine is 20-times more potent as R88016 in enhancing adenosine potency against ADP-induced aggregation in human whole blood (IC50 = 0.5 μM vs 10 μM with 1 μM respective inhibitor), Draflazine and R75231, but not R88016, show cardioprotective efficacy against catecholamines infusion in rabbits in vivo.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

M W Beukers et al.
European journal of pharmacology, 266(1), 57-62 (1994-01-01)
In this study, we determined whether R75231, (+/-)-2-(aminocarbonyl)-N-(4-amino-2,6-dichlorophenyl)-4-[5,5-bis( 4-fluoro- phenyl)pentyl]-1-piperazineacetamide, and its two enantiomers, all nucleoside transport inhibitors, could play a role as anti-aggregatory agents. First, we determined the binding characteristics of [3H]nitrobenzylthioinosine, also a nucleoside transport inhibitor, on intact
Nucleoside and nucleobase transport systems of mammalian cells.
D A Griffith et al.
Biochimica et biophysica acta, 1286(3), 153-181 (1996-10-29)
H Van Belle et al.
Cardiovascular research, 27(1), 111-115 (1993-01-01)
R 75,231, a potent and specific nucleoside transport inhibitor, largely prevents cardiac damage and death in catecholamine challenged rabbits. The major biochemical effect of nucleoside transport inhibition in ischaemic and reperfused myocardium is a prolonged accumulation of adenosine. The cardioprotection
J R Hammond
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 361(4), 373-382 (2000-04-14)
The equilibrative nucleoside transporters of mammalian cells play an important role in the regulation of extracellular adenosine concentrations, and inhibition of these transporters potentiates the biological effects of adenosine. Two subtypes of equilibrative transporters have been defined by their differential
A P IJzerman et al.
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 345(5), 558-563 (1992-05-01)
The tritiated analogue of R75231 ((+-)-2-(aminocarbonyl)-N-(4-amino-2,6-dichlorophenyl)-4-[5,5-bis (4-fluorophenyl)pentyl]-1-piperazineacetamide) has been examined as a new radioligand for (nitrobenzylthioinosine sensitive) nucleoside transport proteins. [3H]R75231 was prepared in two steps from R69064 ((+-)-4-[5,5-bis[4-fluorophenyl)-4-pentenyl]-2-piperazinecarboxamide+ ++ dihydrochloride) with a specific activity of 0.23 TBq/mmol (6.3 Ci/mmol).

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej