573132-M

Inhibitor STAT3 XVIII, BP-1-102

The STAT3 Inhibitor XVIII, BP-1-102 controls the biological activity of STAT3. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): Kwas 4-(N-(4-cykloheksylobenzylo)-2-(2,3,4,5,6-pentafluoro-N-metylofenylosulfonamido)acetamido)-2-hydroksybenzoesowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S
• Numer CAS: 1334493-07-0
• Masa cząsteczkowa: 626.59
• Numer MDL: MFCD29477477
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥97% (HPLC)
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: Fc1c(c(c(c(c1F)F)[S](=O)(=O)N(CC(=O)N(Cc3ccc(cc3)C4CCCCC4)c2cc(c(cc2)C(=O)O)O)C)F)F
• InChI: 1S/C29H27F5N2O6S/c1-35(43(41,42)28-26(33)24(31)23(30)25(32)27(28)34)15-22(38)36(19-11-12-20(29(39)40)21(37)13-19)14-16-7-9-18(10-8-16)17-5-3-2-4-6-17/h7-13,17,37H,2-6,14-15H2,1H3,(H,39,40)
• Klucz InChI: WNVSFFVDMUSXSX-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, biodostępny doustnie związek kwasu amidosalicylowego, który selektywnie wiąże trzy gniazda na powierzchni domeny SH2 Stat3(_KD = 504 nM) i blokuje fosforylację Stat3, dimeryzację i aktywność wiązania DNA w sposób zależny od dawki. Preferencyjnie zakłóca wiązanie o wysokim powinowactwie między Stat3 a peptydem pTyr904 pochodzącym z IL-6R/gp130 (_IC50 = 4,1 µM). Nie wywiera żadnego znaczącego wpływu na stan fosforylacji Shc, Src, JAK1/2, Erk1/2 lub Akt. Wykazano, że zmniejsza zależny od Stat3 wzrost, przeżycie, migrację i inwazję komórek nowotworowych in vitro oraz hamuje wzrost nieprawidłowych ludzkich ksenograftów nowotworów piersi i płuc przenoszących Stat3 (3 mg/kg, i, v. lub o.g.) in vivo.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Stat3

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Zhang, X., et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA109, 9623.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable