557508

Ro-31-7549, monohydrat

A cell permeable, reversible, selective protein kinase C (PKC) inhibitor (IC₅₀ = 158 nM for rat brain PKC) that acts at the ATP binding site of PKC.

• Synonim(y): 2-[1-3(aminopropylo)indol-3-ylo]-3(1-metylo-1H-indol-3-ylo)maleimid, octan, bisindolilomaleimid VIII, octan
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₂N₄O₂ · xC₂H₄O₂ · yH₂O
• Numer CAS: 125313-65-7
• Masa cząsteczkowa: 398.46 (anhydrous free base basis)
• Numer MDL: MFCD00886999
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥93% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: red to red-orange
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([n](c4)C)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN)cccc3
• InChI: 1S/C24H22N4O2/c1-27-13-17(15-7-2-4-9-19(15)27)21-22(24(30)26-23(21)29)18-14-28(12-6-11-25)20-10-5-3-8-16(18)20/h2-5,7-10,13-14H,6,11-12,25H2,1H3,(H,26,29,30)
• Klucz InChI: UQHKJRCFSLMWIA-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, odwracalny, selektywny inhibitor kinazy białkowej C (PKC) (_IC50 = 158 nM dla PKC w mózgu szczura), który działa w miejscu wiązania ATP PKC. Nie hamuje fosforylacji tyrozyny ani aktywacji fosfolipazy _Cγ1. Wykazuje pewien stopień specyficzności izozymu PKC (_IC50 = 53 nM dla PKCα_, 195 nM dla _PKCβI, 163 nM dla _PKCβII, 213 nM dla PKCγ _i 175 nM dla PKCε₎. Hamuje uwalnianie noradrenaliny wywołane karbacholem (_IC50 = 600 nM).

Przepuszczalny dla komórek, odwracalny, selektywny inhibitor kinazy białkowej C (PKC), który działa w miejscu wiązania ATP PKC (_IC50 = 158 nM dla PKC w mózgu szczura). Nie hamuje fosforylacji tyrozyny ani aktywacji fosfolipazy _Cγ1 w przeciwieństwie do staurosporyny i innych inhibitorów kinazy serynowo-treoninowej. Wartości _IC50 dla poszczególnych izozymów PKC są następujące: 53 nM dla PKCα_, 195 nM dla _PKCβI, 163 nM dla _PKCβII, 213 nM dla PKCγ _i 175 nM dla PKCε_. Hamuje uwalnianie noradrenaliny wywołane karbacholem (_IC50 = 0,6 µM).

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 158 nM przeciwko PKC mózgu szczura; 53 nM dla PKCα, 195 nM dla PKCβ, 163 nM dla PKCβII, 213 nM dla PKCγ i 175 nM dla PKCε.

Główny cel
PKC mózgu szczura

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po pierwszym użyciu pobrać porcję i przechowywać w lodówce (4°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Zhang, C., et al. 1997. J. Immunol. 158, 4968.
Turner, N.A., et al. 1996. J. Neurochem. 66, 2381.
Ozawa, K., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 1749.
Wilkinson, S.E., et al. 1993. Biochem. J. 294, 335.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable