539649

Inhibitor PKCθ/δ

• Synonim(y): 5-(3,4-dimetoksyfenylo)-4-(1H-indol-5-yloamino)-3-pirydynokarbonitryl
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₁₈N₄O₂
• Masa cząsteczkowa: 370.40
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: light yellow
• rozpuszczalność: ethanol: 1 mg/mL; DMSO: 100 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pirydynowo-węglitrylowy, który działa jako silny, kompetycyjny względem ATP (_Ki = 79 nM, przy użyciu PKCθ KD w testach sprzężonych PK/LDH) i selektywny względem izozymu PKCθ inhibitor (_IC50 = 70 nM) o znacznie zmniejszonej sile działania wobec innych nowych PKC (_IC50 = 0,35, 2.33 i 16,35 µM odpowiednio wobec izoform δ, ε i η) oraz niewielką lub zerową aktywnością wobec konwencjonalnej PKCβ i atypowej PKCζ (_IC50 >50 µM), a także panelu 18 innych powszechnie badanych kinaz komórkowych (_IC50 >10 µM). Wykazano, że preferencyjnie hamuje produkcję IL-2 z komórek T aktywowanych anty-CD3 i anty-CD28 pochodzących od myszy typu dzikiego w porównaniu z myszami z nokautem PKCθ (odpowiednio _IC50 = 58 i 231 nM).

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

Cole, D.C., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 5958.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable