5.38092

Inhibitor K-Ras, SAH-SOS1A

• Synonim(y): Inhibitor K-Ras, _SAH-SOS1A, Inhibitor K-Ras, SAH-SOS1 _A
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₀₀H₁₅₉N₂₇O₂₈
• Masa cząsteczkowa: 2187.50
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL; water: 5 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek węglowodorowy, α-helikalny peptyd, który naśladuje natywną domenę helikalną SOS1 (aminokwasy 929-944) z dodatkowym znacznikiem Arg-Arg dla lepszej przepuszczalności komórek. Wiąże się z dzikim i zmutowanym KRAS w kieszeni wiążącej SOS1 w sposób specyficzny dla sekwencji i zakłóca interakcję SOS1/KRAS (_EC50 = 79, 61, 103, 129, 140 i 124 nM odpowiednio dla mutantów typu dzikiego, G12D, G12V, G12C, G12S i Q61H) i blokuje ich asocjację nukleotydową. Zgłaszano, że angażuje zarówno GDP-KRAS, jak i GTP-KRAS. Wykazano, że upośledza żywotność komórek nowotworowych z mutacjami G12D, G12C, G12V, G12S, G13D i Q61H (_IC50 = 5 - 15 µM). Zmniejsza również żywotność komórek HeLa i Colo320-HSR z ekspresją KRAS typu dzikiego. Hamuje aktywność MEK1/2, ERK1/2 i Akt w komórkach Panc10.05 poddanych działaniu naskórkowego czynnika wzrostu. Wykazano również, że całkowicie hamuje fosforylację Akt i ERK1/2 w komórkach Drosophila melanogaster wyrażających zmutowaną formę V12 RAS85D po leczeniu RU486 (nr kat. 475838).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
K-Ras

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Sekwencja

Ac-RRFFGIXLTNXLKTEEGN (X=(S)-2-(4′-pentenylo)Ala, zszywane)

Postać fizyczna

Dostarczany jako sól trifluorooctanowa.

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Leshchiner, E. S. et al. 2015. Proc. Natl. Acad. Sci. USA.112, 1761.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable