Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

5.31996

Sigma-Aldrich

Inhibitor KDM4A/KDM4B, NSC636819

Synonim(y):

Inhibitor JMJD2, inhibitor demetylazy lizyny histonowej zawierający Jumonji C

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C22H12Cl4N2O4
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
510.15
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥97% (HPLC)

Poziom jakości

Formularz

solid

siła działania

3.0 μM Ki

producent / nazwa handlowa

Calbiochem®

warunki przechowywania

OK to freeze
protect from light

kolor

brown

rozpuszczalność

DMSO: 10 mg/mL

temp. przechowywania

2-8°C

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek pochodna dinitrobenzenu, która działa jako konkurencyjny inhibitor KDM4A (IC50 = 6,4 µM;Ki = 5,5 µM) i KDM4B (IC50 = 9,3 µM;Ki = 3,0 µM) i całkowicie blokuje ich aktywność demetylującą wobec H3K9me3 (~ 5 µM). Wykazuje znacznie zmniejszoną aktywność wobec KDM4D i KDM4E. Skutecznie indukuje apoptozę w komórkach LNCaP (IC50 = 16,5 µM po 3-dniowej hodowli), ale nie wpływa na normalne komórki PNT2 (~ 5 do 20 µM przez 6 dni). Wykazano, że zwiększa regulację genów supresorowych nowotworów RB1 i CDH1 oraz zmniejsza regulację onkogenów IGF1R, FGFR3, CCNE2, AURKA i AURKB.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
KDM4A/B
Odwracalny: tak
Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Chu, C.H., et al. 2014. Journ. Med. Chem.57, 5975.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Chia-Han Chu et al.
Journal of medicinal chemistry, 57(14), 5975-5985 (2014-06-28)
The KDM4/JMJD2 Jumonji C-containing histone lysine demethylases (KDM4A-KDM4D), which selectively remove the methyl group(s) from tri/dimethylated lysine 9/36 of H3, modulate transcriptional activation and genome stability. The overexpression of KDM4A/KDM4B in prostate cancer and their association with androgen receptor suggest

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej