5.30654

c-Rel Inhibitor, IT-603

• Synonim(y): (5 Z)-5-((5-bromo-2-hydroksy-3-metoksyfenylo)metylideno)-2-sulfanylidenoimidazolidyn-4-on, (5 Z)-5-(5-bromo-2-hydroksy-3-metoksybenzylideno)-2-tiokso-4-imidazolidynon, IT603
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₁H₉BrN₂O₃S
• Numer CAS: 292168-90-2
• Masa cząsteczkowa: 329.17
• Numer MDL: MFCD02109025
• Kod UNSPSC: 51111800
• Identyfikator substancji w PubChem: 840180
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: dark yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: COC1=CC(=CC(=C1O)C=C2C(=O)NC(=S)N2)Br
• InChI: 1S/C11H9BrN2O3S/c1-17-8-4-6(12)2-5(9(8)15)3-7-10(16)14-11(18)13-7/h2-4,15H,1H3,(H2,13,14,16,18)
• Klucz InChI: PYLYAEDUIKQBOT-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

A cell-permeable benzylidene-thioxo-imidazolidinone compund that directly and reversibly binds to c-Rel to change its conformation and blocks its DNA binding and transcriptional activity (IC₅₀ = 3 µM in EMSA). Shows good selectivity over Oct1 and AP1. Reduces IL-2 expression in activated T cells without affecting their viability. Induces growth arrest in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cell line Ly3 (IC₅₀ = 18 uM). Shown to reduce alloactivation in T cells and diminish graft-versus-host disease (GVHD), but does not impair TCR-mediated killing. Improves the survival rate of lethally irradiated BABL/c mice transplanted with T cell depleted bone marrow cells from C57BL/6 mice (~24 mg/kg, i.p, daily).

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Działania biochem./fizjol.

Cell permeable: yes

Primary Target
c-Rel

Reversible: yes

Opakowanie

Packaged under inert gas

Ostrzeżenie

Toxicity: Standard Handling (A)

Rekonstytucja

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Use only fresh DMSO for reconstitution.

Inne uwagi

Shono, Y., et al. 2014. Cancer Discovery4, 578.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable