5.30535

Inhibitor RPA, TDRL-505

• Synonim(y): Inhibitor replikacji białka A, inhibitor Pot1, inhibitor ochrony białka Telemeres 1, TDRL505
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₁BrClN₃O₄
• Numer CAS: 1785760-75-9
• Masa cząsteczkowa: 530.80
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 5212392
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: CCOC1=CC2=NC(=C(C=C2C=C1)C3CC(=NN3C(=O)CCC(=O)O)C4=CC=C(C=C4)Br)Cl

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek kwasu chinolinylodihydropirazolilooksobutanowego, który celuje w ludzkie białko replikacyjne A głównie poprzez fałdy oligosacharydowe/wiążące poligonukleotydy (OB) domen wiążących DNA A i B (DBD-A/B) w podjednostce p70, skutecznie hamując jego aktywność wiązania DNA, a także białka wiążącego koniec telemere Schizosaccharomyces pombe Pot1 (IC₅₀= 12.9 µM/25 nM hRPA/25 nM 34-zasadowe ssDNA bogate w AG i 15,7 µM/20 nM SpPot1DBD/25 nM 15-zasadowe ssDNA), ale nie białko Xeroderma pigmentosum grupy A (XPA) zaangażowane w szlak naprawy wycięcia nukleotydu (NER) lub E. coli SSB (20% inhibicja przy 100 µM wobec wiązania 3,3 nM EcSSBi 25 nM 3Pc3 ssDNA). Stwierdzono, że powoduje zmniejszenie barwienia jądrowego RPA (50 µM przez 3 h), zatrzymanie cyklu komórkowego G1 (75 do 100 µM) i spadek populacji zdrowych komórek Annvex V^-/PI^- (o 50%; 30,8 µM przez 48 h) w hodowlach niedrobnokomórkowego raka płuc H460 (NSCLC) przy minimalnej cytotoksyczności wobec świeżo wyizolowanych ludzkich PBMC. Potęguje cytotoksyczność cisplatyny (nr kat. 232120) i etopside (nr kat. 341205) w hodowlach H460 w sposób synergistyczny, zgodnie z blokadą szlaku NER, w którym pośredniczy RPA.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 12,9, 15,7 i 30,8 &micro

Główny cel
Białko replikacyjne A

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Inne uwagi

Anciano Granadillo, V.J., et al. 2010. J. Nucleic Acids 2010, 304035.

Shuck, S.C., and Turchi, J.J. 2010. Cancer Res.70, 3189.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable