5.08578

Agonista TSPO, Ro5-4864

• Synonim(y): 4ʹ-chlorodiazepam, TSPO Activator I, Mitochondrial Translocator Protein Activator I, Ro54864
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₂Cl₂N₂O
• Numer CAS: 14439-61-3
• Masa cząsteczkowa: 319.19
• Numer MDL: MFCD00043406
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• siła działania: 4.4 nM K_i
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: Clc1ccc(cc1)C2=NCC(=O)N(c3c2cc(cc3)Cl)C
• InChI: 1S/C16H12Cl2N2O/c1-20-14-7-6-12(18)8-13(14)16(19-9-15(20)21)10-2-4-11(17)5-3-10/h2-8H,9H2,1H3
• Klucz InChI: PUMYFTJOWAJIKF-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

4′-chloro pochodna diazepamu, która nie wykazuje powinowactwa do receptorów GABA-A, ale może służyć jako ligand dla obwodowego receptora benzodiazepinowego. Działa jako agonista białka translokatora 18 kDa (TSPO) na zewnętrznej błonie mitochondrialnej (_Kd = 4,4 nM). Zmniejsza akumulację peptydów β-amyloidowych w regionie hipokampa CA1 myszy poddanych gonadektomii (GDX) oraz w potrójnych transgenicznych mysich modelach choroby Alzheimera (3xTgAD). Nie wpływa jednak na fosforylację tau ocenianą na podstawie immunoreaktywności AT8. Wykazano również, że zmniejsza cząsteczkę adaptorową-1 wiążącą zjonizowany wapń GFAP (IBA-1) u myszy 3xTgAD. Wykazano, że zwiększa poziom testosteronu i progesteronu u myszy GDX bez wpływu na inne hormony steroidowe. Nie ma jednak znaczącego wpływu na poziom tych hormonów u starszych myszy 3xTgAD. W połączeniu z inną cząsteczką ukierunkowaną na mitochondria, lonidaminą, wykazano, że indukuje apoptozę w komórkach raka piersi MDA-MB-231.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Działania biochem./fizjol.

Cel główny
TSPO

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Barron, A.M., et al. 2013. J.Neuroscience.33, 8891.Yousefi, O.S., et al. 2013. Cell Commun.Signaling.11, 13.Wu, X., and Gallo, K.E. 2013. PLoS One.8, e71258.Leonelli, E., et al. 2005. Mech. Ageing. Dev.126, 1159.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H302
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 4 Oral
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable