5.05854

Agonista receptora TGR5, Cpd23g

• Synonim(y): (4-cyklopropylo-3,4-dihydrochinoksalin-1(2H)-ylo)(4-(2,5-dimetylofenoksy)pirydyn-3-ylo)metanon, agonista receptora kwasów żółciowych GPBAR-1, agonista receptora kwasów żółciowych, agonista receptora kwasów żółciowych 1 sprzężonego z białkiem G
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₅H₂₅N₃O₂
• Numer CAS: 1415407-60-1
• Masa cząsteczkowa: 399.48
• Numer MDL: MFCD30182262
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: N2(CCN(c5c2cccc5)C(=O)c3cnccc3Oc4c(ccc(c4)C)C)C1CC1
• Klucz InChI: JQULIQJSYPZQMA-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek, dostępna doustnie pochodna karboksyamidu fenoksypirymidyny, która działa jako silny i selektywny agonista receptora sprzężonego z białkiem TGR5 (_EC50 = 720 pM i 6,2 nM odpowiednio dla ludzkiego i mysiego TGR5). Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do innych powiązanych celów, takich jak GPR40, GPR119 i GPR120. Wykazano, że zwiększa wydzielanie glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) w sposób zależny od dawki i znacząco obniża poziom glukozy we krwi u myszy db/db po podaniu pojedynczej dawki doustnej (50 mg/kg). Wykazuje pożądane właściwości farmakokinetyczne w modelach gryzoni (t1/2 = 1,5 h, Cmax = 56 ng/ml; i AUC = 147 ng.h/ml po doustnej dawce 5 mg/kg).

Przepuszczalna dla komórek, dostępna doustnie pochodna karboksyamidu fenoksypirymidyny, która działa jako silny i selektywny agonista receptora sprzężonego z białkiem TGR5 (_EC50 = 720 pM i 6,2 nM odpowiednio dla ludzkiego i mysiego TGR5). Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do innych powiązanych celów, takich jak GPR40, GPR119 i GPR120. Wykazano, że zwiększa wydzielanie glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) w sposób zależny od dawki i znacząco obniża poziom glukozy we krwi u myszy db/db po podaniu pojedynczej dawki doustnej (50 mg/kg). Wykazuje pożądane właściwości farmakokinetyczne w modelach gryzoni (t½ = 1,5 h, Cmax = 56 ng/ml; i AUC = 147 ng.h/ml po doustnej dawce 5 mg/kg).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
TGR5

Odwracalny: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Duan, H., et al. 2012, J. Med. Chem.55, 10475.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable