Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

505487

Sigma-Aldrich

TEPP-46

≥98% (HPLC), solid, PKM2 activator, Calbiochem®

Synonim(y):

6-((3-aminofenylo)metylo)-4-metylo-2-metylosulfinylotio[3,4]pirolo[1,3-d]pirydazyn-5-on, aktywator kinazy pirogronianowej M2 IV, ML265, NCGC00186528, TEPP46, Aktywator M2 kinazy pirogronianowej IV, ML265, NCGC00186528, TEPP46, 6-((3-aminofenylo)metylo)-4-metylo-2-metylosulfinylotio[3,4]pirolo[1,3-d]pirydazyn-5-on

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C17H16N4O2S2
Numer CAS:
1221186-53-3
Masa cząsteczkowa:
372.46
Numer MDL:
MFCD23160747
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nazwa produktu

Aktywator PKM2 IV, TEPP-46,

Próba

≥98% (HPLC)

Poziom jakości

100

Formularz

solid

producent / nazwa handlowa

Calbiochem®

warunki przechowywania

OK to freeze
protect from light

kolor

white

rozpuszczalność

DMSO: 100 mg/mL

Warunki transportu

ambient

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

[S](=O)(C)c1[s]c2c([n](c3c2cn[n]([c]3=O)Cc4cc(ccc4)N)C)c1

InChI

1S/C17H16N4O2S2/c1-20-13-7-14(25(2)23)24-16(13)12-8-19-21(17(22)15(12)20)9-10-4-3-5-11(18)6-10/h3-8H,9,18H2,1-2H3

Klucz InChI

ZWKJWVSEDISQIS-UHFFFAOYSA-N

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek tienopirolo-pirydazynon, który działa jako silny allosteryczny aktywator PKM2 (AC50 = 92 nM; [PKM2] = 0,1 nM) poprzez stechiometryczną interakcję (dwie cząsteczki aktywatora na tetramer) z tetramerem PKM2 związanym z FBP (jeden FBP na monomer) w podobny sposób, jak aktywator PKM2 III (nr kat. 504537). Nr 504537), w wyniku czego powstaje wysoce stabilizowany tetramer PKM2 odporny na dysocjację w obecności peptydu/białka zawierającego fosfotyrozynę lub po mutacji PKM2 K305Q. Wykazano, że wykazuje dobrą rozpuszczalność w wodzie (29,6 µg/ml lub 79,5 µM w PBS, pH 7,4) i opóźnia proliferację ludzkiego raka płuc H1299 w warunkach hipoksji, ale nie normoksji, w kulturach (czas podwojenia = 50 i 35 godzin, odpowiednio, z lub bez 30 µM TEPP-46; 1% O<sub>2</sub>). in vitro. TEPP-46 jest biodostępny u myszy drogą i.p. (T<sub>max</sub> = 0,5 h; C<sub>max</sub> = 10,854 µg/ml; AUC<sub>INF</sub> = 26.994 hr-µg/mL; 10 mg/kg) lub p.o. (T<sub>max</sub> = 0,25 h; C<sub>max</sub> = 10,179 µg/mL; AUC<sub>INF</sub> = 24.350 hr-µg/mL; 10 mg/kg) i wykazano, że osłabia nowotworzenie H1299 u myszy (% rozwoju guza/av. masa guza = 30%/0,13 mg i 70%/2,6 mg, odpowiednio, z lub bez dawki doustnej 50 mg/kg/12 h przez 7 tygodni) in vivo bez widocznej toksyczności.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
PKM2
Odwracalny: tak
Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.
Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Anastasiou, D., et al. 2012. Nat. Chem. Biol.8, 839.

Jiang, J.K., et al. 2010. Bioorg. Med. Chem. Lett.20, 3387.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Beth A Griesel et al.
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology, 35(7), e21728-e21728 (2021-06-11)
Proliferation and differentiation of preadipocytes, and other cell types, is accompanied by an increase in glucose uptake. Previous work showed that a pulse of high glucose was required during the first 3 days of differentiation in vitro, but was not required
Samuel R Taylor et al.
Nature, 597(7875), 263-267 (2021-08-20)
Fructose consumption is linked to the rising incidence of obesity and cancer, which are two of the leading causes of morbidity and mortality globally1,2. Dietary fructose metabolism begins at the epithelium of the small intestine, where fructose is transported by
Sheyda Bahiraii et al.
Frontiers in immunology, 13, 935692-935692 (2022-08-20)
Murine macrophages activated by the Toll-like receptor 4 agonist lipopolysaccharide (LPS) polarize to the M1 type by inducing proinflammatory marker proteins and changing their energy metabolism to increased aerobic glycolysis and reduced respiration. We here show that the aliphatic isothiocyanate

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej