5.05420

Inhibitor BMP III, LDN-212854

• Synonim(y): Inhibitor Abl V, LDN212854, Inhibitor białka morfogenetycznego kości III, 5-(6-(4-(piperazyn-1-ylo)fenylo)pirazolo[1,5-a]pirymidyn-3-ylo)chinolina, Inhibitor kinazy tyrozynowej PDGFR XXIV, Inhibitor RIP2 I, Inhibitor RIPK2 I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₅H₂₂N₆
• Masa cząsteczkowa: 406.48
• Numer MDL: MFCD28099808
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 60182388
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: pale yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 25 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3
• InChI: 1S/C25H22N6/c1-3-21(22-4-2-10-27-24(22)5-1)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-6-8-20(9-7-18)30-13-11-26-12-14-30/h1-10,15-17,26H,11-14H2
• Klucz InChI: BBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek pirazolopirymidynylochinolina, która przewyższa dorsomorfinę (nr kat. 171260 i 171261) oraz DMH1 (nr kat. 203646) jako ukierunkowany na miejsce ATP inhibitor ALK1/2 (IC₅₀ = odpowiednio 2,40 i 1.30 nM; [ATP] = 6 µM) pod względem zarówno siły działania, jak i selektywności w stosunku do ALK3/4/5 (IC₅₀ = 0,858, 2,133 i 9,276 µM, odpowiednio). Jest również silnym inhibitorem RIPK2 (IC₅₀ = 6 nM) o zmniejszonej sile działania wobec ABL1/c-abl, PDGFR-β, ALK3 i PDGFR-α (IC₅₀ = 40, 68, 85,8 i 650 nM, odpowiednio), wykazując jednocześnie znacznie zmniejszoną lub zerową aktywność hamującą wobec panelu ponad 190 kinaz. Selektywnie blokuje indukowaną przez BMP7/ALK2 aktywację SMAD1/5/8 w BMPR2^-/- PASMC, ale nie indukowaną przez TGF-β1 aktywację SMAD2 w PASMC. Skutecznie hamuje różnicowanie osteogenne C2C12 za pośrednictwem ALK2 i ALK3 (IC₅₀ = 10 i 40,5 nM po stymulacji odpowiednim ligandem BMP6 i BMP4). in vitro i zapobiega konstytutywnie aktywnemu kostnieniu heterotopowemu wywołanemu mutacją ALK2 Q207D u myszy (6 mg/kg/12 h przez i.p.) in vivo. Dobre uzupełnienie ALK4/5/7-selektywnego A-83-01 (nr kat. 616454).

Działania biochem./fizjol.

Cel drugorzędowy
RIP, Abl i PDGFR

Główny cel
ALK1/2/3

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Uwaga dotycząca przygotowania

Do całkowitego rozpuszczenia może być wymagane podgrzanie. Materiał pojawi się jako przycisk na dnie fiolki.

Inne uwagi

Mohedas, A.H., et al. 2013. ACS Chem. Biol.8, 1291.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable