5.04043

Inhibitor Rho II, Y16

• Synonim(y): Bloker domeny wiążącej PDZ Rho, bloker domeny wiążącej p115 Rho, bloker domeny wiążącej LARG Rho,(E)-4-(3-(3-metylobenzyloksy)benzylideno)-1-fenylo-pirazolidyno-3,5-dion, (4E)-4-(3-(3-metylobenzyloksy)benzylideno)-1-fenylo-3,5-pirazolidinedion, Bloker domeny wiążącej p115 Rho, bloker domeny wiążącej PDZ Rho, bloker domeny wiążącej LARG Rho,(E)-4-(3-(3-metylobenzyloksy)benzylideno)-1-fenylo-pirazolidyno-3,5-dion, (4E)-4-(3-(3-metylobenzyloksy)benzylideno)-1-fenylo-3,5-pirazolidinedio
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₀N₂O₃
• Numer CAS: 429653-73-6
• Masa cząsteczkowa: 384.43
• Numer MDL: MFCD03083787
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 989521
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: orange
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC(=C2)C=C3C(=O)NN(C3=O)C4=CC=CC=C4
• InChI: 1S/C24H20N2O3/c1-17-7-5-9-19(13-17)16-29-21-12-6-8-18(14-21)15-22-23(27)25-26(24(22)28)20-10-3-2-4-11-20/h2-15H,16H2,1H3,(H,25,27)
• Klucz InChI: ITMLWGWTDWJSRZ-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pirazolidynedionowy, który zapobiega interakcji RhoGEFs LARG, p115 i PDZ z RhoA, wykazując jednocześnie niewielką siłę działania przeciwko interakcji DBL-RhoA, LBC-RhoA, intersectin-Cdc42 lub TrioN-Cdc42. Badania struktury i wiązania in vitro przy użyciu konstruktów zawierających domeny DH-PH ludzkiego fragmentu katalitycznego LARG (aa 765-1138) ujawniają połączenie domen DH-PH RhoGEF jako miejsce docelowe Y16 o wysokim powinowactwie (_Kd = 65, 472, 2121 i >5 x¹⁰⁵ nM przy użyciu odpowiednio wt, K979A, E982A i N983A LARG). Wykazano, że zapobiega indukowanej surowicą aktywacji komórkowej RhoA, ale nie Cdc42 lub Rac1, w hodowlach NIH-3T3 pozbawionych surowicy (215%, 109% i 87% podstawowego poziomu RhoA-GTP odpowiednio z 0, 10 lub 30 µM Y16) i skutecznie hamuje zdarzenia sygnalizacyjne RhoA, w tym fosforylację FAK i MLC oraz tworzenie włókien stresowych bez widocznej cytotoksyczności (50 µM do 24 h) lub wpływając na tworzenie filapodii za pośrednictwem Cdc42 i lamellipodii za pośrednictwem Rac1. Działa silnie synergistycznie z blokerem domeny wiążącej Rho GEF - Rhosin (nr kat. 555460) w blokowaniu wiązania RhoA-LARG (8%, 27% i 72% zahamowania, odpowiednio, przy 5 µM G04, 5 µM Y16 lub kombinacji).M Y16 samodzielnie lub w kombinacji) oraz w hamowaniu komórkowej aktywacji RhoA (80% zahamowanie poziomu RhoA-GTP stymulowanego surowicą przez 30 µM Y16 samodzielnie lub przez kombinację 5 µM każdego z G04 i Y16 w komórkach NIH-3T3 pozbawionych surowicy).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
RhoGEF

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji pobrać porcję i zamrozić w temperaturze -20°C. Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Shang, X., et al. 2013. Proc. Natl. Acad. Sci. USA.110, 3155.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable