5.00655

Inhibitor Rad6, TZ9

• Synonim(y): TZ9, TZ-9, TZ 9, inhibitor HHR6, 4-amino-6-(fenyloamino)-[1,3,5]triazyn-2-ylo)metylo-4-nitrobenzoesan, (4-amino-6-(fenyloamino)-1,3,5-triazyn-2-ylo)metylo-4-nitrobenzoesan
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₄N₆O₄
• Numer CAS: 1002789-86-7
• Masa cząsteczkowa: 366.33
• Numer MDL: MFCD28385849
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 7593228
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥99% (HPLC)
• Poziom jakości: 200
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze
• kolor: pale yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: C1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=NC(=N2)N)COC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-]
• InChI: 1S/C17H14N6O4/c18-16-20-14(21-17(22-16)19-12-4-2-1-3-5-12)10-27-15(24)11-6-8-13(9-7-11)23(25)26/h1-9H,10H2,(H3,18,19,20,21,22)
• Klucz InChI: RRRDZFQRNJTKHL-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek triazyny, który bezpośrednio celuje w miejsce katalityczne ludzkiego enzymu sprzęgającego ubikwitynę E2 Rad6B/HHR6B poprzez niekowalencyjne interakcje i skutecznie hamuje tworzenie wiązania tioestrowego Rad6B-Ub, a także późniejszą ubikwitynację substratu bez wpływu na UbcH5B/UBE2D2-katalizowaną ubikwitynację BCA2. Wykazano, że hamuje proliferację MDA-MB-231 o wysokiej ekspresji Rad6B (_IC50 = 6 µM w 72 h), ale nie MCF10A o niskiej ekspresji Rad6B, nietransformowanej, poprzez zatrzymanie G2/M i indukcję apoptozy. Dwa znane substraty komórkowe Rad6, β-katenina i PCNA, są regulowane w dół po 24-godzinnym leczeniu inhibitorem w hodowlach MDA-MB-231 (0,5 do 5 µM).

Przepuszczalny dla komórek związek triazyny, który według doniesień bezpośrednio celuje w miejsce katalityczne ludzkiego enzymu sprzęgającego ubikwitynę E2 Rad6B/HHR6B poprzez niekowalencyjne interakcje i skutecznie hamuje tworzenie wiązania tioestrowego Rad6B-Ub, a następnie transfer Ub do H2A (o 61%; 1 h 25 nM preinkubacji leku przed 1 h reakcją ubikwitynacji H2A) bez wpływu na ubikwitynację BCA2 katalizowaną przez UbcH5B/UBE2D2. Wykazano, że hamuje proliferację MDA-MB-231 o wysokiej ekspresji Rad6B (_IC50 = 6 µM w ciągu 72 godzin w testach MTT; 96.3% zahamowanie 24-godzinnego tworzenia kolonii przez 10 µM inhibitor) poprzez zatrzymanie G2/M i indukcję apoptozy, wykazując jednocześnie niewielką toksyczność w stosunku do MCF10A o niskiej ekspresji Rad6B (2% i 19% zahamowanie w ciągu 72 godzin odpowiednio przez 10 i 50 µM inhibitor; w testach MTT). Wykazano, że dwa znane substraty komórkowe Rad6, β-katenina i PCNA, ulegają obniżeniu po 24-godzinnym leczeniu inhibitorem w sposób zależny od dawki w hodowlach MDA-MB-231 (0,5 do 5 µM).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Rad6B/HHR6B

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Sanders, M.A., et al. 2013. Mol. Cancer Ther.12, 373.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable