482740

Inhibitor interakcji nNOS - PSD-95, ZL006

The nNOS - PSD-95 Interaction Inhibitor, ZL006 controls the biological activity of nNOS. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonim(y): Kwas 5-(3,5-dichloro-2-hydroksybenzyloamino)-2-hydroksybenzoesowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₄H₁₁Cl₂NO₄
• Masa cząsteczkowa: 328.15
• Numer MDL: MFCD20527326
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.32

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: Clc1c(c(cc(c1)Cl)CNc2cc(c(cc2)C(=O)O)O)O
• InChI: 1S/C14H11Cl2NO4/c15-8-3-7(13(19)11(16)4-8)6-17-9-1-2-10(14(20)21)12(18)5-9/h1-5,17-19H,6H2,(H,20,21)
• Klucz InChI: RTEYSQSXRFVKTJ-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek i bariery krew-mózg związek kwasu aminosalicylowego, który selektywnie zakłóca interakcję nNOS i PSD-95 po aktywacji NMDAR zarówno w pierwotnych hodowlach neuronów korowych myszy (0,8- i 2,8-krotny wzrost w stosunku do poziomu podstawowego z lub bez 30-minutowego wstępnego traktowania 10 uM ZL006 przed 30-minutową stymulacją Glu-Gly) in vitro oraz u myszy poddanych okluzji tętnicy środkowej mózgu (0. 4- i 1,9-krotny wzrost w stosunku do poziomu podstawowego z lub bez wstępnego traktowania 15 min przed MACO; 1,5 mg/kg i vivo) bez wpływu na aktywność nNOS lub nie-nNOS.4- i 1,9-krotny wzrost w stosunku do poziomu podstawowego z lub bez wstępnego leczenia inhibitorem 15 minut przed MACO; 1,5 mg/kg i.v.) in vivo bez wpływu na aktywność nNOS lub nie-nNOS-pośredniczone NMDAR EPSC (pobudzające prądy postsynaptyczne) w hipokampie szczura. Jego skuteczność terapeutyczną w ograniczaniu uszkodzeń tkanki mózgowej spowodowanych niedokrwieniem wykazano zarówno u myszy, jak i szczurów, gdy zastosowano go 1 godzinę po reperfuzji krwi po MACO (odpowiednio 60% i 50% zmniejszenie zawału; 1,5 mg/kg i.v.).

Przepuszczalny dla komórek i bariery krew-mózg związek kwasu aminosalicylowego, który selektywnie zakłóca interakcję nNOS i PSD-95 po aktywacji NMDAR zarówno w pierwotnych mysich neuronach korowych (0,8- i 2,8-krotny wzrost w stosunku do poziomu podstawowego z lub bez 30-minutowego wstępnego traktowania 10 uM ZL006) in vitro, jak i u myszy (0,4- i 1,9-krotny wzrost w stosunku do poziomu podstawowego z lub bez wstępnego traktowania inhibitorem 15 min przed niedokrwieniem; 1,5 mg/kg i.v. in vivo) bez wpływu na aktywność nNOS lub nie-nNOS.4- i 1,9-krotny wzrost w stosunku do poziomu podstawowego z lub bez wstępnego traktowania inhibitorem 15 minut przed niedokrwieniem; 1,5 mg/kg i.v.) in vivo bez wpływu na aktywność nNOS lub NMDAR EPSCs (pobudzające prądy postsynaptyczne), w których nie pośredniczy nNOS. Skutecznie zmniejsza uszkodzenie tkanki mózgowej spowodowane niedokrwieniem zarówno u myszy, jak i szczurów, gdy jest stosowany 1 godzinę po reperfuzji krwi po niedokrwieniu (odpowiednio 60% i 50% zmniejszenie zawału; 1,5 mg/kg i.v.).

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Zhou, L., et al. 2010. Nature Med.16, 1439.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3