345885

GGTI-2147

≥95% (HPLC), solid, GGTase I inhibitor, Calbiochem^®

• Synonim(y): Ester metylowy 4-[[N-(imidazol-4-ylo)metylenoamino]-2-(1-naftylo)benzoilo]leucyny
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₃₀N₄O₃
• Numer CAS: 191102-87-1
• Masa cząsteczkowa: 470.56
• Numer MDL: MFCD22581512
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Nazwa produktu: GGTI-2147, A cell-permeable non-thiol peptidomimetic that acts as a potent and selective inhibitor of geranylgeranyltransferase I (GGTase I).
• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 200 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: [nH]1cnc(c1)CNc2cc(c(cc2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)OC)c3c4c(ccc3)cccc4
• Klucz InChI: TUQRZGWNDBXSNP-SANMLTNESA-N

Opis

Opis ogólny

Pochodna estru metylowego GGTI-2133 (nr kat. 345884). Silny i selektywny nietiolowy inhibitor geranylgeranylotransferazy I (GGTazy I) w stosunku do farnezylotransferazy (FTazy) w całych komórkach. Blokuje geranylgeranylację Rap1A z wartością _IC50 ponad 60-krotnie niższą niż wymagana do przerwania farnezylacji H-Ras (_IC50 = 500 nM dla Rap1A w porównaniu do _IC50<30 µM dla H-Ras).

Przepuszczalny dla komórek nietiolowy peptydomimetyk, który działa jako silny i selektywny inhibitor geranylgeranylotransferazy I (GGTazy I). Blokuje geranyl-geranylację Rap1A z wartością _IC50, która jest ponad 60-krotnie niższa niż wymagana do zakłócenia farnezylacji H-Ras (_IC50 = 500 nM dla Rap1A w porównaniu z _IC50> 30 µM dla H-Ras).

Działania biochem./fizjol.

Docelowy _IC50: 500 nM w blokowaniu geranylo-geranylacji Rap1A

Główny cel
GGTaza-I

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Bernot, D., et al. 2003. J. Cardiovasc. Pharmacol.41, 316.
Vasudevan, A., et al. 1999. J. Med. Chem. 42, 1333.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable