260964

Inhibitor DNA-PK V

The DNA-PK Inhibitor V, also referenced under CAS 404009-46-7, controls the biological activity of DNA-PK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): AMA37, Aryl Morpholine Analog37, 1-(2-hydroksy-4-morfolin-4-ylo-fenylo)-fenylo-metanon
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₇NO₃
• Numer CAS: 404009-46-7
• Masa cząsteczkowa: 283.32
• Numer MDL: MFCD09037528
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: N3(CCOCC3)c1cc(c(cc1)C(=O)c2ccccc2)O
• InChI: 1S/C17H17NO3/c19-16-12-14(18-8-10-21-11-9-18)6-7-15(16)17(20)13-4-2-1-3-5-13/h1-7,12,19H,8-11H2
• Klucz InChI: FALILNHGILFDLC-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Silny, selektywny, odwracalny i kompetycyjny względem ATP inhibitor DNA-PK (_IC50 = 0,27 µM). Hamuje podjednostkę katalityczną PI 3-K p110-izozymów w wyższych stężeniach (_IC50 = 32 µM, 3,7 µM, 22 µM i ~100 µM odpowiednio dla α, β, δ i γ). Tylko słabo hamuje panel kilku innych kinaz, w tym ATM, ATR, CK2, GRK2, mTOR, PI-3KC2α, PI-3KC2β, PI-3KC2γ i PI-4Kβ, nawet w stężeniach tak wysokich jak 50 µM.

Związek morfolino-benzofenonu, który działa jako silny, selektywny, odwracalny i kompetycyjny względem ATP inhibitor DNA-PK (_IC50 = 270 nM). Hamuje podjednostkę katalityczną PI 3-K p110-izozymów w wyższych stężeniach (_IC50 = 32 µM, 3.7 µM, 22 µM i ~ 100 µM odpowiednio dla α, β, δ i γ) i słabo hamuje panel kilku innych kinaz, w tym ATM, ATR, CK2, GRK2, mTOR, PI 3KC2αPI 3KC2β, PI 3KC2γ i PI 4Kβ, nawet w stężeniach tak wysokich jak 50 µM.

Działania biochem./fizjol.

Docelowy _IC50: 270 nM przeciwko DNA-PK

Główny cel
DNA-PK

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: nie

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Rakotwórczy / Teratogenny (D)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Knight, Z.A., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem.12, 4749.
Willmore, E., et al. 2004. Blood,103, 4659.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1