260921

Inhibitor metylotransferazy DNA II, SGI-1027

• Synonim(y): N-(4-(2-amino-6-metylopirymidyn-4-yloamino)fenylo)-4-(chinolin-4-yloamino)-benzamid, S-1027, inhibitor MTazy DNA II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₃N₇O
• Masa cząsteczkowa: 461.52
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥88% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: pale yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek chinoliny, który hamuje ludzką DNMT1 (_IC50 = 6 i 12,5 µM, odpowiednio, z hemimetylowanym DNA lub poli(dI-dC) jako substratem), mysią DNMT3a i 3b (_IC50 = 8 i 7,5 µM, odpowiednio, z poli(dI-dC) jako substratem), a także metylazę CpG DNA M.SssI(_IC50 = 13,5 i 16 µM, odpowiednio, z Poly(dI-dC) jako substratem i 75 lub 150 nM AdoMet) mykoplazmy Spiroplasma sp. szczep MQ1, przypuszczalnie konkurując z AdoMet (S-adenozylo-L-metionina, SAM) o miejsce wiązania kofaktora enzymu. Wykazano, że jest 2-, 3- i 5-krotnie bardziej skuteczny niż dekitabina (nr kat. 189825), odpowiednio, w reaktywacji p16 mRNA (2,5 µM przez 7 dni), MLH1 mRNA (2.5 µM przez 7 dni) i ekspresji białka p16 (1,0 lub 2,5 µM przez 12 dni) w hodowlach ludzkiego raka jelita grubego RKO poprzez zmniejszenie hipermetylacji wysp CpG znalezionych w regionach promotorowych TSG (genów supresorowych nowotworów) bez indukowania hipometylacji w całym genomie lub aktywacji kaspazy-3.

Przepuszczalny dla komórek związek chinoliny, który hamuje ludzką DNMT1 (_IC50 = 6 i 12,5 µM, odpowiednio, z hemimetylowanym DNA lub poli(dI-dC) jako substratem), mysią DNMT3a i 3b (_IC50 = 8 i 7,5 µM, odpowiednio, z poli(dI-dC) jako substratem), a także metylazę CpG DNA M.SssI(_IC50 = 13,5 i 16 µM, odpowiednio, z Poly(dI-dC) jako substratem i 75 lub 150 nM AdoMet) mykoplazmy Spiroplasma sp. szczep MQ1, przypuszczalnie konkurując z AdoMet (S-adenozylo-L-metionina, SAM) o miejsce wiązania kofaktora enzymu. Wykazano, że jest 2-, 3- i 5-krotnie bardziej skuteczny niż dekitabina (nr kat. 189825), odpowiednio, w reaktywacji mRNA p16 (2,5 µM przez 7 dni), mRNA MLH1 (2,5 µM przez 7 dni) i ekspresji białka p16 (1,0 lub 2,5 µM przez 12 dni).5 µM przez 12 dni) w hodowlach ludzkiego raka jelita grubego RKO poprzez zmniejszenie hipermetylacji wysp CpG w regionach promotorowych TSG (genów supresorowych nowotworów) bez indukowania hipometylacji w całym genomie lub aktywacji kaspazy-3.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

Datta, J., et al. 2009. Cancer Res.69, 4277.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable