220486

Inhibitor Chk2 II

Chk2 Inhibitor II, BML-277, CAS 516480-79-8 is a cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive inhibitor of Chk2 (IC₅₀ = 15 nM).

• Synonim(y): 2-(4-(4-chlorofenoksy)fenylo)-1H-benzimidazolo-5-karboksyamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₄ClN₃O₂
• Numer CAS: 516480-79-8
• Masa cząsteczkowa: 363.80
• Numer MDL: MFCD08276917
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• siła działania: 15 nM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: pale yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: Clc1ccc(cc1)Oc2ccc(cc2)c3[nH]c4c(n3)cc(cc4)C(=O)N
• InChI: 1S/C20H14ClN3O2/c21-14-4-8-16(9-5-14)26-15-6-1-12(2-7-15)20-23-17-10-3-13(19(22)25)11-18(17)24-20/h1-11H,(H2,22,25)(H,23,24)
• Klucz InChI: UXGJAOIJSROTTN-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek i odwracalny związek benzimidazolowy, który działa jako silny i kompetycyjny względem ATP inhibitor Chk2 z _IC50 15 nM i_Ki 37 nM. Wykazuje około 1000-krotnie większą selektywność w stosunku do Cdk1/B i CK1 (_IC50 = odpowiednio 12 M i 17 M) i tylko słabo wpływa na aktywność panelu 31 kinaz (<25% inhibicji przy 10 M), w tym Chk1. Wykazano, że ratuje zarówno obwodowe komórki T ^CD4 +, jak i ^CD8 + przed apoptozą wywołaną napromieniowaniem γ z _EC50 odpowiednio 3 M i 7,6 M. Dostępny również jako roztwór 25 mM w DMSO (nr kat. 220491).

Działania biochem./fizjol.

Docelowe_Ki: 37 nM hamujące Chk2

Główny cel
Chk2

Ki = 37 nM hamujące Chk2.EC50 = 3 µM i 7,6 µM w ratowaniu obwodowych komórek T CD4+ i CD8+ przed apoptozą wywołaną napromieniowaniem γ

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Arienti, K. L., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 1873.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3