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PZ038

Sigma-Aldrich

PF-06928215

≥98% (HPLC)

동의어(들):

rel-(1R,2S)2(7-Oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3 carboxamido) cyclohexane-1-carboxylic acid, rel-(1R,2S)2(7-Oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamido)cyclohexanecarboxylic acid

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C20H20N4O4
CAS Number:
Molecular Weight:
380.40
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

분석

≥98% (HPLC)

양식

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

저장 온도

room temp

애플리케이션

PF-06928215 has been used to study its inhibitory effects on cyclic GMP-AMP synthase (cGAS).

생화학적/생리학적 작용

PF-06928215 is a high affinity (KD = 200 nM) active site-targeting, substrate-competitive cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) inhibitor (IC50 = 4.9 μM; in the presence of 1 mM ATP, 0.3 mM GTP, 100 nM 45-bp interferon-stimulatory dsDNA (ISD)). PF-06928215 displays no inhibitory potency against dsDNA-induced IFN-β expression in cellular cGAS assays, most likely due to limited cell-permeability and/or high levels of cellular ATP and GTP in the reporter cells employed.

픽토그램

Exclamation mark

신호어

Warning

유해 및 위험 성명서

예방조치 성명서

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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시험 성적서(COA)

Lot/Batch Number

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Structure of the human cGAS-DNA complex reveals enhanced control of immune surveillance
Zhou W, et al.
Cell, 174(2), 300-311 (2018)
Discovery of PF-06928215 as a high affinity inhibitor of cGAS enabled by a novel fluorescence polarization assay
Hall J, et al.
PLoS ONE, 12(9), e0184843-e0184843 (2017)

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