T8516

トリフルオペラジン 二塩酸塩

≥99%, powder

• 別名: 10-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-2-(トリフルオロメチル)-10H-フェノチアジン 二塩酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₁H₂₄F₃N₃S · 2HCl
• CAS番号: 440-17-5
• 分子量: 480.42
• Beilstein: 3820024
• EC Number: 207-123-0
• MDL番号: MFCD00012656
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 57654709
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥99%
• 形状: powder
• 色: white to off-white
• mp: 243 °C (dec.) (lit.)
• 溶解性: ethanol: soluble 5 mg/mL; H₂O: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to yellow; DMSO: soluble
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: Cl[H].Cl[H].CN1CCN(CCCN2c3ccccc3Sc4ccc(cc24)C(F)(F)F)CC1
• InChI: 1S/C21H24F3N3S.2ClH/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24;;/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3;2*1H
• InChI Key: BXDAOUXDMHXPDI-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... DRD2(1813) , DRD3(1814) , DRD4(1815) , HTR2A(3356) , HTR2C(3358)

詳細

アプリケーション

トリフルオペラジンジヒドロクロリドは、培養されたジャンボアメフラシ神経細胞に適用するルモジュリンキナーゼ拮抗剤として使用されています。トリフルオペラジンジヒドロクロリドはマウス十二指腸組織に適用して経細胞活性カルシウムフラックスを遮断するPMCA阻害剤としても使用されています。

トリフルオペラジン二塩酸塩は以下の用途に使用されています。

• クラスリン依存性エンドサイトーシス（飲食運動）を阻害するために
• 培養Aplysia californica（ジャンボアメフラシ）ニューロンのカルモジュリンキナーゼアンタゴニストとして
• 経細胞活性カルシウム流動を遮断するためのマウス十二指腸組織における細胞膜Ca²⁺-ATPase（PMCA）阻害剤として

生物化学的／生理学的作用

トリフルオペラジン二塩酸塩は、統合失調症、行動障害、重度の不安、悪心および嘔吐の治療に有用です。

フェノチアジン系抗精神病薬であり、D₂ドーパミンレセプターアンタゴニストです。3':5'-サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼのカルモジュリン依存性刺激を阻害します。また、cAMP依存性陽イオンチャネルを阻害します。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のPotassium Channels（カリウムチャネル）のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

調製ノート

トリフルオペラジン ジヒドロクロリドを50 mg/mlの濃度となるように水に溶解（必要ならば加熱）すると、透明な無色または黄色みがかった溶液が得られます。この化合物はDMSOおよびエタノール（5 mg/ml）にも可溶です。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08,GHS07,GHS09
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H302,H319,H336,H341,H372,H410
• 注意書き: P201 - P273 - P301 + P312 + P330 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1 - Eye Irrit. 2 - Muta. 2 - STOT RE 1 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Central nervous system, Eyes
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves