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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
保管温度
room temp
SMILES記法
CC1=CC=C(S(C2=C(C)C=C(C)C=C2C)(=O)=O)C=C1
InChI
1S/C16H18O2S/c1-11-5-7-15(8-6-11)19(17,18)16-13(3)9-12(2)10-14(16)4/h5-10H,1-4H3
InChI Key
CGPHOZWFSFNOEQ-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
ESI-05は外傷性脳損傷において、cAMP 2が直接的に活性化したタンパク質置換の効果の研究に使用されています。
生物化学的/生理学的作用
ESI-05は、2つのcAMP結合領域の境界面で、EPAC2特異的アロステリック部位を標的にすることにより、cAMP制御のグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)EPAC2(cAMP 2による直接活性化交換因子)の活性化に対する選択的阻害剤です。 ESI-05は無細胞系アッセイで、EPAC1またはPKAではなくEAPC2のcAMPによる活性化を強力(IC50 = 430 nM; 25 μM cAMP)かつcAMP-競争的に阻害し、またEPAC1-ではなくEPAC2-を発現するHEK293トランスフェクタントにおいて、cAMPアナログの007-AM誘導細胞性Rap1の活性化を抑制します。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML1907-BULK:
SML1907-5MG:
SML1907-25MG:
SML1907-VAR:
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 109(45), 18613-18618 (2012-10-24)
The major physiological effects of cAMP in mammalian cells are transduced by two ubiquitously expressed intracellular cAMP receptors, protein kinase A (PKA) and exchange protein directly activated by cAMP (EPAC), as well as cyclic nucleotide-gated ion channels in certain tissues.
Journal of medicinal chemistry, 56(3), 952-962 (2013-01-05)
EPAC1 and EPAC2, two isoforms of exchange proteins directly activated by cAMP (EPAC), respond to the second messenger cAMP and regulate a wide variety of intracellular processes under physiological and pathophysiological circumstances. Herein, we report the chemical design, synthesis, and
PloS one, 11(2), e0147375-e0147375 (2016-02-04)
Urocortin-1 (Ucn-1) is an endogenous peptide that protects heart from ischemia and reperfusion (I/R) injuries. Ucn-1 is known to prevent cardiac cell death, but its role in the transcription of specific genes related to survival signaling pathway has not been
Frontiers in neuroscience, 12, 263-263 (2018-05-10)
Traumatic brain injury (TBI) is a major cause of mortality and disability worldwide. TBI-induced neuronal apoptosis is one of the main contributors to the secondary injury process. The aim of this study is to investigate the involvement of Exchange protein
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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