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Merck

SML1824

Sigma-Aldrich

GSK983

≥98% (HPLC)

別名:

GSK260983, N-[(1R)-6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl]-2-pyridinecarboxamide

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C18H16ClN3O
CAS番号:
分子量:
325.79
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

光学活性

[α]/D +175 to +195°, c = 1 in methylene chloride

保管条件

protect from light

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

ClC1=CC=C(NC2=C3CCC[C@H]2NC(C4=NC=CC=C4)=O)C3=C1

InChI

1S/C18H16ClN3O/c19-11-7-8-14-13(10-11)12-4-3-6-15(17(12)21-14)22-18(23)16-5-1-2-9-20-16/h1-2,5,7-10,15,21H,3-4,6H2,(H,22,23)

InChI Key

WJQBOBGVBBZLJU-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

GSK983 blocks RNA virus replication with EC50 values of 10–40 nM, and also blocks cell proliferation. GSK983 acts by inhibition of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), necesssary for pyrimidine biosynthesis. Exogenous deoxycytidine was able to reduce GSK983 cytotoxicity, allowing cells to synthesize DNA, but still preventing RNA virus replication. GSK983 was active against dengue fever and Venezuelan equine encephalitis viruses.
GSK983 is a tetrahydrocarbazole or a broad spectrum antiviral lead compound. GSK983 acts by stimulating a subset of interferon-stimulated genes.

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1824-VAR:
SML1824-25MG:
SML1824-BULK:
SML1824-5MG:


試験成績書(COA)

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GSK983: a novel compound with broad-spectrum antiviral activity.
Harvey R, et al.
Antiviral Research, 82(1), 1-11 (2009)
Richard M Deans et al.
Nature chemical biology, 12(5), 361-366 (2016-03-29)
Broad-spectrum antiviral drugs targeting host processes could potentially treat a wide range of viruses while reducing the likelihood of emergent resistance. Despite great promise as therapeutics, such drugs remain largely elusive. Here we used parallel genome-wide high-coverage short hairpin RNA
Robert Harvey et al.
Antiviral research, 82(1), 1-11 (2009-02-04)
GSK983, a novel tetrahydrocarbazole, inhibits the replication of a variety of unrelated viruses in vitro with EC(50) values of 5-20 nM. Both replication of the adenovirus Ad-5 and the polyoma virus SV-40, and episomal maintenance of human papillomaviruses (HPV) and
Parallel shRNA and CRISPR-Cas9 screens enable antiviral drug target identification.
Deans RM, et al.
Nature Chemical Biology, 12(5), 361-366 (2016)
Kristjan S Gudmundsson et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 19(15), 4110-4114 (2009-06-27)
Synthesis of a series of tetrahydrocarbazole amides with potent activity against human papillomaviruses is described. Synthetic approaches allowing for variation of the substitution pattern of the tetrahydrocarbazole and the amide are outlined and resulting changes in antiviral activity and certain

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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