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Merck

SML1708

Sigma-Aldrich

JNJ-47965567

≥98% (HPLC)

別名:

2-(フェニルチオ)-N-[[テトラヒドロ-4-(4-フェニル-1-ピペラジニル)-2H-ピラン-4-イル]メチル]-3-ピリジンカルボキサミド

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C28H32N4O2S
CAS番号:
分子量:
488.64
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 20 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C(NCC1(CCOCC1)N2CCN(C3=CC=CC=C3)CC2)C4=CC=CN=C4SC5=CC=CC=C5

InChI

1S/C28H32N4O2S/c33-26(25-12-7-15-29-27(25)35-24-10-5-2-6-11-24)30-22-28(13-20-34-21-14-28)32-18-16-31(17-19-32)23-8-3-1-4-9-23/h1-12,15H,13-14,16-22H2,(H,30,33)

InChI Key

XREFXUCWSYMIOG-UHFFFAOYSA-N

生物化学的/生理学的作用

JNJ-47965567は、ラット受容体に対して高い親和性を持つ強力なP2X7アンタゴニストです(pKi = 8.7)。他の利用可能なP2X7アンタゴニストと比較して、優れた脳:血漿分布を全身注射した後、中央で利用可能です。JNJ-47965567は、てんかんのマウスモデルでてんかん発作を抑制することが示されました。JNJ-477965567による治療が停止された後、自然発作率は増加しなかったため、疾患修飾効果があるようです。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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Anindya Bhattacharya et al.
British journal of pharmacology, 170(3), 624-640 (2013-07-31)
An increasing body of evidence suggests that the purinergic receptor P2X, ligand-gated ion channel, 7 (P2X7) in the CNS may play a key role in neuropsychiatry, neurodegeneration and chronic pain. In this study, we characterized JNJ-47965567, a centrally permeable, high-affinity
Alba Jimenez-Pacheco et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 36(22), 5920-5932 (2016-06-03)
Neuroinflammation is thought to contribute to the pathogenesis and maintenance of temporal lobe epilepsy, but the underlying cell and molecular mechanisms are not fully understood. The P2X7 receptor is an ionotropic receptor predominantly expressed on the surface of microglia, although
Juan Mauricio Garré et al.
Nature communications, 11(1), 1784-1784 (2020-04-15)
Dysregulated immunity has been implicated in the pathogenesis of neurodevelopmental disorders but its contribution to synaptic and behavioral deficits in Rett syndrome (RTT) remains unknown. P2X7 receptors (P2X7Rs) are unique purinergic receptors with pro-inflammatory functions. Here, we report in a

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