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Merck

M5060

Sigma-Aldrich

E-4031

≥98% (HPLC), lyophilized powder

別名:

N-[4-[[1-[2-(6-メチル-2-ピリジニル)エチル]-4-ピペリジニル]カルボニル]フェニル]メタンスルホンアミド 二塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C21H27N3O3S · 2HCl
CAS番号:
分子量:
474.44
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352207
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

lyophilized powder

保管条件

desiccated

テクニック

cell culture | embryo: suitable

white

溶解性

H2O: soluble

保管温度

−20°C

SMILES記法

Cl.Cl.Cc1cccc(CCN2CCC(CC2)C(=O)c3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3)n1

InChI

1S/C21H27N3O3S.2ClH/c1-16-4-3-5-19(22-16)12-15-24-13-10-18(11-14-24)21(25)17-6-8-20(9-7-17)23-28(2,26)27;;/h3-9,18,23H,10-15H2,1-2H3;2*1H

InChI Key

ZQBNWMFBOSOOLX-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

E-4031は、次の用途で使用されています。
  • ヒト人工多能性幹細胞由来心筋細胞(hiPSC-CM)にヒトether-a-go-go関連遺伝子(hERG)遮断剤として使用。
  • QT間隔延長症候群(LQTS)特異的人工多能性幹細胞(iPSC)由来胚様体にIKr遮断剤として使用。
  • ラット心房筋細胞にIKr遮断剤として使用。

生物化学的/生理学的作用

E-4031はhERG K+チャネルを選択的にブロックします。
E-4031は抗不整脈薬であり、クラスIIIに属します。E-4031はメタンスルホンアニリド化合物であり、不整脈の治療に有効で、心室細動を調節します。E-4031は、QT間隔延長タイプ1(LQT1)のトランスジェニックウサギにおいて、活動電位持続時間(APD)の延長を媒介します。ヒトether-a-go-go関連遺伝子(hERG)でイソロイシン変異が生じると、E-4031との相互作用が消失します。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のPotassium Channels(カリウムチャネル)のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

M5060-VAR:
M5060-.5MG:
M5060-BULK-CR:
M5060-1MG:
M5060-.1MG:
M5060-BULK:


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Impaired inactivation of L-Type Ca2+ current as a potential mechanism for variable arrhythmogenic liability of HERG K+ channel blocking drugs
Kim JG, et al.
PLoS ONE, 11(3), e0149198-e0149198 (2016)
Masataka Fujiwara et al.
PloS one, 6(2), e16734-e16734 (2011-03-03)
Induced pluripotent stem cells (iPSCs) are novel stem cells derived from adult mouse and human tissues by reprogramming. Elucidation of mechanisms and exploration of efficient methods for their differentiation to functional cardiomyocytes are essential for developing cardiac cell models and
Dissociation of E-4031 from the HERG channel caused by mutations of an amino acid results in greater block at high stimulation frequency
Ishii K, et al.
Cardiovascular Research, 57(3), 651-659 (2003)
Susann Björk et al.
Frontiers in physiology, 8, 884-884 (2017-11-23)
Current cardiac drug safety assessments focus on hERG channel block and QT prolongation for evaluating arrhythmic risks, whereas the optogenetic approach focuses on the action potential (AP) waveform generated by a monolayer of human cardiomyocytes beating synchronously, thus assessing the
Pronounced effects of HERG-blockers E-4031 and erythromycin on APD, spatial APD dispersion and triangulation in transgenic long-QT type 1 rabbits
Ziupa D, et al.
PLoS ONE, 9(9), e107210-e107210 (2014)

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