SML1658

GSK484

≥98% (HPLC)

• 別名: ((3S,4R)-3-アミノ-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)(2-(1-(シクロプロピルメチル)-1H-インドール-2-イル)-7-メトキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)メタノン 塩酸塩, AOB6992, GSK-484 塩酸塩, GSK484, GTPL8577
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₃₁N₅O₃ · HCl
• CAS番号: 1652591-81-5
• 分子量: 510.03
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329825997
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: H₂O: 2 mg/mL, clear (warmed)
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: [H]Cl.CN1C(C2=CC(C=CC=C3)=C3N2CC4CC4)=NC5=C1C(OC)=CC(C(N6C[C@H](N)[C@H](O)CC6)=O)=C5
• InChI: 1S/C27H31N5O3.ClH/c1-30-25-20(11-18(13-24(25)35-2)27(34)31-10-9-23(33)19(28)15-31)29-26(30)22-12-17-5-3-4-6-21(17)32(22)14-16-7-8-16;/h3-6,11-13,16,19,23,33H,7-10,14-15,28H2,1-2H3;1H/t19-,23+;/m0./s1
• InChI Key: MULKOGJHUZTANI-ADMBKAPUSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

GSK484は、たんぱく質アルギニンデイミナーゼPAD4の強力な選択的可逆阻害剤です。

GSK484は、たんぱく質アルギニンデイミナーゼPAD4の強力な選択的可逆阻害剤です。これは、顆粒球およびマクロファージの発達に関与すると考えられ、炎症および免疫応答を引き起こし、多くの腫瘍で過剰発現する酵素です。GSK484のIC₅₀値は、カルシウムなしで50 nM、2 mMカルシウム存在下で250 nMです。GSK484は、100 μMでもHDAC 1～11全体で活性化することなく、その他50個のたんぱく質に対して試験された最小限のオフターゲット活性を示しました。GSK484は、アミジンとは異なる部位、つまり部位の一部が再配列してβ-ヘアピンを形成するPAD4活性部位の立体構造で結合します。特性把握の詳細については、SGC（Structural Genomics Consortium）WebサイトのGSK484プローブの概要をご覧ください。

エピジェネティック標的に対するその他のSGC化学プローブの詳細につきましては、sigma.com/sgcをご覧ください。

特徴および利点

GSK484は、Structural Genomics Consortium（SGC）との提携を通して入手できるエピジェネティックな化学的プローブです。詳細情報および他のSGCエピジェネティックプローブについては、sigma.com/SGCにアクセスしてください。

この化合物は、遺伝子制御研究に使用するための製品です。その他の主要な遺伝子制御製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向け生理活性小分子の詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

その他情報

GSK484は、化学プローブポータルによって専門的にレビューされ、推奨されています。詳細については、化学プローブポータルWebサイトのGSK484プローブの概要をご覧ください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable