SML1514

SirReal2

≥98% (HPLC)

• 別名: 2-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルスルファニル)-N-(5-ナフタレン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル)-アセタミド, SirReal 2
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₂₀N₄OS₂
• CAS番号: 709002-46-0
• 分子量: 420.55
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825931
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL, clear
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: CC1=NC(SCC(NC2=NC=C(S2)CC3=CC=CC4=C3C=CC=C4)=O)=NC(C)=C1
• InChI: 1S/C22H20N4OS2/c1-14-10-15(2)25-22(24-14)28-13-20(27)26-21-23-12-18(29-21)11-17-8-5-7-16-6-3-4-9-19(16)17/h3-10,12H,11,13H2,1-2H3,(H,23,26,27)
• InChI Key: MENNDDDTIIZDDN-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

サーチュイン再配列リガンド2（SirReal2）は、RK-9123016および NPD11033によるin vivoサーチュイン2（SIRT2）阻害を評価するための陽性対照として使用されています。

生物化学的／生理学的作用

SirReal2は、Sirt2、すなわちがん、炎症、神経変性の発生機序に関与しているNAD依存性リジン脱アセチル化酵素の強力な選択的阻害薬です。SirReal2のIC₅₀値は140 nMで、Sirt2に対する選択性は、Sirt1やSirt3の100倍以上です。SirReal2は、リガンド結合に伴う活性部位の構造変化、すなわち活性部位に隣接するポケットに結合してオープン構造内にSirt2を閉じ込めることで作用すると考えられています。SirReal2はHeLa細胞におけるチューブリンの過剰なアセチル化やチェックポイントタンパク質BubR1の不安定化を引き起こしますが、これらの作用はSirt2の阻害と一致しています。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable