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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
フォーム
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
保管温度
2-8°C
SMILES記法
O[C@H](CN1CCC(C=CC=C2)=C2C1)CNC(C3=CC(NC4COC4)=NC=N3)=O
InChI
1S/C20H25N5O3/c26-17(10-25-6-5-14-3-1-2-4-15(14)9-25)8-21-20(27)18-7-19(23-13-22-18)24-16-11-28-12-16/h1-4,7,13,16-17,26H,5-6,8-12H2,(H,21,27)(H,22,23,24)/t17-/m0/s1
InChI Key
ZKXZLIFRWWKZRY-KRWDZBQOSA-N
生物化学的／生理学的作用
EPZ015666（GSK3235025）は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼPRMT5阻害剤で、生化学アッセイにおけるIC50値は22 nMで、その他の20種類のタンパク質メチルトランスフェラーゼのパネルに対して試験した最大濃度50 μMまでは阻害がありません。阻害はSAMに関して不競合的でした。EPZ015666では、SmD3メチル化の阻害と細胞死につながるMCL細胞株の処理をした複数のin vitroとin vivoのマントル細胞リンパ腫（MCL）モデルにおいて用量依存的抗腫瘍活性が確認されました。
EPZ015666（GSK3235025）は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼPRMT5阻害剤です。
その他情報
EPZ015666は、専門家による審査を受け、Chemical Probes Portalにより推奨されてます。詳細情報については、Chemical Probes PortalウェブサイトのEPZ015666プローブの要約をご覧ください。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML1421-5MG:
SML1421-25MG:
SML1421-VAR:
SML1421-BULK:
最新バージョンのいずれかを選択してください：
Zhengxin Wang et al.
Molecular and cellular biology, 42(4), e0052321-e0052321 (2022-03-22)
Protein arginine methyltransferase (PRMT) enzymes catalyze posttranslational modifications of target proteins and are often upregulated in human cancers. In this study, we purified two chemical compounds from seeds of Foeniculum vulgare based on their ability to inhibit the enzymatic activity
David Shifteh et al.
Cancers, 12(8) (2020-08-01)
Nearly 45% of colorectal cancer (CRC) patients harbor a mutation in their KRAS gene for which, despite many years of research, there are still no targeted therapies available. Protein Arginine Methyltransferase 5 (PRMT5) is a transcription regulator for multiple cellular
Maneka Chitiprolu et al.
Nature communications, 9(1), 2794-2794 (2018-07-20)
Mutations in proteins like FUS which cause Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS) result in the aberrant formation of stress granules while ALS-linked mutations in other proteins impede elimination of stress granules. Repeat expansions in C9ORF72, the major cause of ALS, reduce
Kazuki Fukumoto et al.
Communications biology, 5(1), 313-313 (2022-04-07)
The global dietary supplement market is valued at over USD 100 billion. One popular dietary supplement, S-adenosylmethionine, is marketed to improve joints, liver health and emotional well-being in the US since 1999, and has been a prescription drug in Europe
Edward M Courchaine et al.
Cell, 184(14), 3612-3625 (2021-06-12)
Biomolecular condensation is a widespread mechanism of cellular compartmentalization. Because the "survival of motor neuron protein" (SMN) is implicated in the formation of three different membraneless organelles (MLOs), we hypothesized that SMN promotes condensation. Unexpectedly, we found that SMN's globular
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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