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Merck
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安全性情報

S8061

Sigma-Aldrich

SB 242084 二塩酸塩 水和物

≥98% (HPLC), powder

別名:

6-クロロ-2,3-ジヒドロ-5-メチル-N-[6-[(2-メチル-3-ピリジニル)オキシ]-3-ピリジニル]-1H-インドール-1-カルボキサミド 二塩酸塩 水和物, 6-クロロ-5-メチル-1-[[2-(2-メチルピリド-3-イルオキシ)ピリド-5-イル]カルバモイル]インドリン 二塩酸塩 水和物

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C21H19ClN4O2 · 2HCl · xH2O
CAS番号:
181632-25-7
分子量:
467.78 (anhydrous basis)
MDL番号:
MFCD12755727
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
24899774
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

保管条件

desiccated

色

white to beige

溶解性

DMSO: 15 mg/mL, clear
H2O: 5 mg/mL, clear

オーガナイザー

GlaxoSmithKline

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O.Cl.Cl.Cc1cc2CCN(C(=O)Nc3ccc(Oc4cccnc4C)nc3)c2cc1Cl

InChI

1S/C21H19ClN4O2.2ClH.H2O/c1-13-10-15-7-9-26(18(15)11-17(13)22)21(27)25-16-5-6-20(24-12-16)28-19-4-3-8-23-14(19)2;;;/h3-6,8,10-12H,7,9H2,1-2H3,(H,25,27);2*1H;1H2

InChI Key

SUOZHMLTMKJQNG-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

SB 242084 dihydrochloride hydrate was used to study the role of 5-HT2C on food intake behavior of rats.4,5

生物化学的／生理学的作用

SB 242084 is a potent and selective antagonist of 5-HT2C receptor. It increases the basal activity of dopaminergic neurons and affects the behavioral responses mediated by 5-HT2C such as mesolimbic neuron activity and food intake.3,4,5

特徴および利点

This compound was developed by GlaxoSmithKline. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

注意

吸湿性です。

法的情報

GlaxoSmithKline Pharmaceuticalsの許諾を得て製造販売を行っています。

保管分類コード

13 - Non Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

S8061-5MG:
S8061-25MG:
S8061-VAR:
S8061-BULK:

試験成績書（COA）

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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Claudia von Meyenburg et al.
Pharmacology, biochemistry, and behavior, 74(2), 505-512 (2002-12-14)
Rats consistently reduce their food intake following injections of bacterial lipopolysaccharides (LPS). Because inhibition of serotonergic (5-HT) activity by 8-OH-DPAT (5-HT(1A) activation) attenuates LPS-induced anorexia, we conducted a series of studies to examine whether other 5-HT-receptors are involved in the
6-Chloro-5-methyl-1-[[2-[(2-methyl-3-pyridyl)oxy]-5-pyridyl]carbamoyl]- indoline (SB-242084): the first selective and brain penetrant 5-HT2C receptor antagonist.
S M Bromidge et al.
Journal of medicinal chemistry, 40(22), 3494-3496 (1997-11-14)
V Di Matteo et al.
Neuropharmacology, 38(8), 1195-1205 (1999-08-26)
Electrophysiological techniques and in vivo microdialysis were used to investigate the effect of SB 242084, a potent and selective 5-HT2C receptor antagonist in the control of nigro-striatal and mesolimbic dopaminergic function. Thus, extracellular single unit recordings were performed from neurochemically-identified
G A Kennett et al.
Neuropharmacology, 36(4-5), 609-620 (1997-04-01)
SB 242084 has a high affinity (pKi 9.0) for the cloned human 5-HT2C receptor and 100- and 158-fold selectivity over the closely related cloned human 5-HT2B and 5-HT2A subtypes respectively. SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of
Brigitte S Kopf et al.
Brain research, 1306, 77-84 (2009-09-29)
LPS, a potent activator of the innate immune system, is commonly used to investigate the acute phase response to infection, including anorexia. Serotonin 2C-receptor signaling has been shown to be involved in the mediation of LPS anorexia. Here we used

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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