R6152

ラノラジン 二塩酸塩

≥98% (HPLC), powder, Na⁺-current blocker

• 別名: (±) -4-[2-ヒドロキシ-3-(o-メトキシフェノキシ)プロピル]-1-ピペラジンアセト-2′,6′-キシリダイド 二塩酸塩, N-(2,6-ジメチルフェニル )-4-[2-ヒドロキシ-3-(2-メトキシフェノキシ)プロピル]-1-ピペラジンアセトアミド 二塩酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₄H₃₃N₃O₄ · 2HCl
• CAS番号: 95635-56-6
• 分子量: 500.46
• MDL番号: MFCD03788770
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278795
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: ラノラジン 二塩酸塩, ≥98% (HPLC), powder
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: white to beige
• mp: 222-229.5 °C (lit.)
• 溶解性: H₂O: soluble ≥10 mg/mL
• オーガナイザー: Gilead
• SMILES記法: Cl.Cl.COc1ccccc1OCC(O)CN2CCN(CC2)CC(=O)Nc3c(C)cccc3C
• InChI: 1S/C24H33N3O4.2ClH/c1-18-7-6-8-19(2)24(18)25-23(29)16-27-13-11-26(12-14-27)15-20(28)17-31-22-10-5-4-9-21(22)30-3;;/h4-10,20,28H,11-17H2,1-3H3,(H,25,29);2*1H
• InChI Key: RJNSNFZXAZXOFX-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... SCN4A(6329) , SCN5A(6331)

詳細

アプリケーション

ラノラジン二塩酸塩は下記に使用されています：

• イヌ心血管モデルにおけるQTc延長、心電図の（PRおよびQRS）間隔に対する影響を検討するためのトルサード・ド・ポアンツ（TdP）のリスクが低い薬剤として
• 神経膠芽腫細胞に対する影響を検討するための部分脂肪酸酸化（FAO）阻害薬として
• ウサギ心臓の心房頻拍に対する影響を検討するための後期ナトリウム（Na⁺）-電流（INaL）阻害薬として

生物化学的／生理学的作用

ラノラジンは、抗虚血剤ピペラジンの誘導体であり、ナトリウム（Na⁺）電流阻害薬として作用します。拡張期心不全を治療する可能性があり、心筋拡張機能の改善に役立ちます。

新しいタイプの抗狭心症薬であるpFOX(partial fatty acid oxidation)阻害剤です。これは、脂肪酸のβ酸化を阻害し、ピルビン酸デヒドロゲナーゼを活性化して、心臓のエネルギー源を脂質からブドウ糖に変えることにより、酸素要求量を下げ、虚血時の心筋機能を維持します。

特徴および利点

本化合物は、 Gileadにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)