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Merck
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安全性情報

PZ0380

Sigma-Aldrich

PF-04447943

≥98% (HPLC)

別名:

1,5-Dihydro-6-[(3S,4S)-4-methyl-1-(2-pyrimidinylmethyl)-3-pyrrolidinyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one, 6-[(3S,4S)-4-Methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one, PF 4447943

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C20H25N7O2
CAS番号:
1082744-20-4
分子量:
395.46
MDL番号:
MFCD22665724
UNSPSCコード:
51111800
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

room temp

SMILES記法

O=C1C2=C(N(C3CCOCC3)N=C2)N=C([C@H]4[C@H](C)CN(CC5=NC=CC=N5)C4)N1

InChI

1S/C20H25N7O2/c1-13-10-26(12-17-21-5-2-6-22-17)11-16(13)18-24-19-15(20(28)25-18)9-23-27(19)14-3-7-29-8-4-14/h2,5-6,9,13-14,16H,3-4,7-8,10-12H2,1H3,(H,24,25,28)/t13-,16-/m1/s1

InChI Key

IWXUVYOOUMLUTQ-CZUORRHYSA-N

生物化学的／生理学的作用

PF-04447943 is a potent selective brain penetrant phosphodiesterase PDE9A inhibitor both potency (8 nM) and selectivity (>10 μM versus all the PDEs except PDE1C at >1 μM). It has been investigated for the treatment of cognitive disorders including Alzheimer′s Disease. PF-04447943 increased neurite outgrowth and synapse formation in hippocampal neurons in culture, exhibited synaptic stabilization in an amyloid precursor protein (APP) transgenic mouse model, and improved memory and enhanced attention in several animal models.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

PZ0380-VAR:
PZ0380-BULK:
PZ0380-5MG:
PZ0380-25MG:

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number

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Patrick R Verhoest et al.
Journal of medicinal chemistry, 55(21), 9045-9054 (2012-07-12)
6-[(3S,4S)-4-Methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one (PF-04447943) is a novel PDE9A inhibitor identified using parallel synthetic chemistry and structure-based drug design (SBDD) and has advanced into clinical trials. Selectivity for PDE9A over other PDE family members was achieved by targeting key residue differences between the
Ryan T Cameron et al.
FEBS open bio, 7(1), 64-73 (2017-01-18)
Phosphodiesterase (PDE) inhibitors are currently under evaluation as agents that may facilitate the improvement of cognitive impairment associated with Alzheimer's disease. Our aim was to determine whether inhibitors of PDEs 4, 5 and 9 could alleviate the cytotoxic effects of
Dávid Nagy et al.
Experimental neurology, 263, 122-131 (2014-10-16)
Several neurophysiological abnormalities have been described in Huntington's disease, including auditory gating deficit, which are considered to reflect impaired brain information-processing. Since transgenic animal models of Huntington's disease capture basic neuropathology of the disorder, auditory gating was studied in BACHD

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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