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Merck

PZ0363

Sigma-Aldrich

CP-105,696

≥98% (HPLC)

別名:

(+)-1-(3S,4R)-[3-(4-フェニルベンジル)-4-ヒドロキシクロマン-7-イル]シクロペンタンカルボン酸, 1-[(3S,4R)-3-([1,1′-ビフェニル]-4-イルメチル)-3,4-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-2H-1-ベンゾピラン-7-イル]-シクロペンタンカルボン酸, CP-105696, CP105696

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C28H28O4
CAS番号:
分子量:
428.52
MDL番号:
UNSPSCコード:
51111800
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

white to beige

保管温度

room temp

SMILES記法

OC(C1(CCCC1)C(C=C2)=CC3=C2[C@H](O)[C@@H](CC4=CC=C(C5=CC=CC=C5)C=C4)CO3)=O

アプリケーション

Cp-105,696は、アトピー性皮膚炎(AD)様疾患の刺激物カルシポトリオール(MC903)+モデル、アレルゲン卵白アルブミン(OVA)感作マウスモデルにおける、急性掻痒フレアの病態形成に対するLTB4経路の影響を検討するために、ロイコトリエンB4受容体(LTB4R)アンタゴニストとして使用されています。

生物化学的/生理学的作用

CP-105,696は、LTB4Rの高親和性および低親和性の結合部位をそれぞれLTB4非競合的および競合的にターゲットとする、経口で有効な強力かつ選択的なロイコトリエンB4受容体(LTB4R)アンタゴニスト(ヒト好中球に結合するための[3H]LTB4に対するIC50 = 5.6 nM;モルモット脾臓またはマウス膜を使用してそれぞれIC50 = 9.7 nM & 30.3 nM)です。CP-105,696は、シクロオキシゲナーゼ活性を阻害することなくまたはC5a、PAF、IL-8によって誘発される走化性に影響を与えることなく、5 nMのLTB4誘導性ヒト好中球走化性およびCDllbアップレギュレーションを阻害(それぞれ、IC50 = 5.2 nMと430 nM)します。経口投与は皮内LTB4(100 ng/マウス)に対して有効ですが、マウスおよびモルモットにおけるIL-1、注射誘発好中球蓄積に対しては効果的ではありません(それぞれ、ED50 = 4.2 mgkgと0.26 mgkg)。In vivoでのCP-105,696の有効性は、コラーゲン誘発関節炎(CIA;マウスで0.3~10 mg/kg)、アレルギー脳脊髄炎(ED50 = 8.6 mg/kg;マウス)、および喘息(10~30 mg/kg;霊長類)など他の動物モデルでも明らかにされています。

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

PZ0363-VAR:
PZ0363-5MG:
PZ0363-BULK:
PZ0363-25MG:


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