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Merck
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PZ0190

Sigma-Aldrich

Avasimibe

≥98% (HPLC)

別名:

CI-1011; PD 148515; [[2,4,6-トリス(1-メチルエチル)フェニル]アセチル]-, 2,6-ビス(1-メチルエチル)フェニル エステル] スルファミン酸

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C29H43NO4S
CAS番号:
166518-60-1
分子量:
501.72
MDL番号:
MFCD00934956
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
329823764

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

色

white to tan

溶解性

DMSO: ≥40 mg/mL

関連疾患

Alzheimer′s disease; cardiovascular diseases

保管温度

room temp

SMILES記法

CC(C)c1cc(C(C)C)c(CC(=O)NS(=O)(=O)Oc2c(cccc2C(C)C)C(C)C)c(c1)C(C)C

InChI

1S/C29H43NO4S/c1-17(2)22-14-25(20(7)8)27(26(15-22)21(9)10)16-28(31)30-35(32,33)34-29-23(18(3)4)12-11-13-24(29)19(5)6/h11-15,17-21H,16H2,1-10H3,(H,30,31)

InChI Key

PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

アバシミブは、直接作用型抗ウイルス薬（DAA）との組み合わせを試験するために、またアシドーシス適応癌細胞における脂肪滴蓄積に対するその作用を試験するために、Huh7.5.1細胞中でアシルコエンザイムA：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ACAT）阻害剤として使用されています。Trypanosoma cruziにおけるコレステロールエステル化を評価するためにACATの阻害剤として使用できます。

生物化学的／生理学的作用

アバシミベ(CI-1011)は、アセチル-CoA:コレステロールO-アセチルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤であり、経口投与が可能です。当初、抗アテローム硬化薬として開発され、血漿の総中性脂肪やVLDLコレステロールを大幅に低下させることが確認されましたが、その後の臨床試験は残念な結果に終わりました。ACATは、アルツハイマー病の有力な治療ターゲットとして検討が行われています。最近の研究で、アバシミベはアミロイド-β(Aβ)の生成を抑え、拡散性Aβのクリアランスを増加させることによって、アミロイド病変を低下させる効果があるとみられています。

法的情報

Pfizer Inc.との契約に基づき、研究目的用として販売しています。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

試験成績書（COA）

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Yves Rival et al.
DNA and cell biology, 23(5), 283-292 (2004-06-01)
It is now recognized that atherosclerosis complications are related to the unstable character of the plaque rather than its volume. Vulnerable plaques often contain a large lipid core, a reduced content of smooth muscle cells, and accumulation of inflammatory cells.
John R Burnett et al.
Biochimica et biophysica acta, 1738(1-3), 10-18 (2006-01-24)
Previously, we have shown, in vivo, that the acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor avasimibe decreases hepatic apolipoprotein (apo) B secretion into plasma. To test the hypothesis that avasimibe modulates postprandial triglyceride-rich lipoprotein (TRL) metabolism in vivo, an oral
John R Burnett et al.
Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000), 3(9), 1328-1333 (2002-12-25)
Avasimibe (also known as CI-1011 or PD-148515) is a selective acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) inhibitory lipid-regulating agent under development by Pfizer (formerly Parke-Davis) for the potential treatment of hyperlipidemia and atherosclerosis. The compound is currently undergoing phase III clinical trials
Jean-Claude Tardif et al.
Circulation, 110(21), 3372-3377 (2004-11-10)
Inhibition of the acyl coenzyme A:cholesterol acyltransferase (ACAT) enzyme may prevent excess accumulation of cholesteryl esters in macrophages. The ACAT inhibitor avasimibe was shown to reduce experimental atherosclerosis. This study was designed to investigate the effects of avasimibe on human
Jean-Claude Tardif et al.
The American journal of cardiology, 98(1), 23-27 (2006-06-21)
We assessed vascular changes during atherosclerosis regression. Compensatory enlargement of coronary arteries accommodates plaque burden during atherosclerosis development. Lipid-lowering therapy has altered the natural history of coronary atherosclerosis, but the arterial changes that occur during disease regression need to be
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