P4359

ピフィスリンα

≥95% (HPLC), powder

• 別名: 2-(2-イミノ-4,5,6,7-テトラヒドロベンゾチアゾール-3-イル)-1-p-トリルエタノン 臭化水素酸塩, PFT-α
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂OS·HBr
• CAS番号: 63208-82-2
• 分子量: 367.30
• MDL番号: MFCD00417851
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24898529
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥95% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: protect from light
• 色: off-white
• mp: 192.1-192.5 °C (lit.)
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL
• 輸送温度: wet ice
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: Br[H].Cc1ccc(cc1)C(=O)CN2C(=N)SC3=C2CCCC3
• InChI: 1S/C16H18N2OS.BrH/c1-11-6-8-12(9-7-11)14(19)10-18-13-4-2-3-5-15(13)20-16(18)17;/h6-9,17H,2-5,10H2,1H3;1H
• InChI Key: HAGVCKULCLQGRF-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

ピフィスリン-αは以下の用途に使用されています：

• 一過性の全脳虚血（tGCI）後のp53アップレギュレートされたアポトーシスモジュレーター（PUMA）発現に対する特定のp53阻害剤の作用の研究
• PA1細胞を処理するp53阻害剤
• マウス肺上皮-12（MLE- 12）細胞を処理する腫瘍タンパク質p53（TRP53）阻害剤

生物化学的／生理学的作用

ピフィスリンαはp53仲介性アポト-シスおよびp53依存性遺伝子転写 (サイクリンG, p21/waf1,mdm2発現など) を可逆的に阻害します。ピフィスリンαはUV照射や、ドキソルビシン・エトポキシド・パクリタキセル・シトシン-β-D-アラビノフラノシドなどの細胞毒性化合物による遺伝毒性ストレスが与えられた後の細胞の生存率を高めます。ピフィスリンαは、がんの発生率を上昇させることなく致命的な全身γ線照射からマウスを保護します。p53遺伝子欠損マウスや、ドミナントネガティブ変異型p53遺伝子を発現する細胞では、この保護作用はみられません。p53欠損細胞株におけるp53の一過性の発現により保護作用が示されます。

特徴および利点

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安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)