N0164

ネクロスタチン-5

≥98% (HPLC), solid

• 別名: 2-[[3,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-3-(4-メトキシフェニル)-4-オキソ[1]ベンゾチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-イル]チオ]-アセトニトリル, 3-p-メトキシフェニル-5,6-テトラメチレノチエノ[2,3-d]ピリミジン-4-オン-2-メルカプトエチルシアニド
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
• CAS番号: 337349-54-9
• 分子量: 383.49
• MDL番号: MFCD01448275
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329818404
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: COc1ccc(cc1)N2C(=O)c3c4CCCCc4sc3N=C2SCC#N
• InChI: 1S/C19H17N3O2S2/c1-24-13-8-6-12(7-9-13)22-18(23)16-14-4-2-3-5-15(14)26-17(16)21-19(22)25-11-10-20/h6-9H,2-5,11H2,1H3
• InChI Key: VGONMECBFMCKBS-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

ネクロスタチン-5は、RIP1キナーゼを間接的に阻害することにより作用するネクローシス(非プログラム細胞死経路)のインヒビターです。

ネクロスタチン-5は、RIP1キナーゼを間接的に阻害することにより作用するネクローシス(非プログラム細胞死経路)のインヒビターです。ネクローシスは能動的な細胞死とは別の経路であると定義され、これはデスドメインレセプター(DRs、例えばFas/TNFRなど)が介在したカスパーゼインヒビターに非感受性の分子機構であり、固有の形態(核凝縮、オルガネラ膨張、形質膜統合性の消失)を伴っています。ネクロスタチンは、デスドメインレセプターに関連するアダプターキナーゼ分子RIP1を阻害することにより、この経路を抑制することが明らかになっています。これには3種類の異なるメカニズムが関わっているとみられており、ネクロスタチン-1によるTループ依存的な阻害、ネクロスタチン-3による一部Tループ非依存的な阻害に加え、ネクロスタチン-5についてはRIP1の免疫沈降物に対する強力なインヒビターとして働く一方でリコンビナントRIP1が阻害されないということから、間接的な作用機構であるとみなされています。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H319,H413
• 注意書き: P264 - P273 - P280 - P305 + P351 + P338 - P337 + P313 - P501
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 4 - Eye Irrit. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves