M228

MRS 1220

solid

• 別名: 9-クロロ-2-(2-フラニル)-5-((フェニルアセチル)アミノ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]キナゾリン
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₁H₁₄ClN₅O₂
• CAS番号: 183721-15-5
• 分子量: 403.82
• MDL番号: MFCD01321046
• UNSPSCコード: 12352209
• PubChem Substance ID: 24896720
• NACRES: NA.77

特性

• フォーム: solid
• 品質水準: 100
• 色: white
• 溶解性: DMSO: 2 mg/mL; 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: insoluble; H₂O: insoluble; ethanol: insoluble
• SMILES記法: Clc1ccc2nc(NC(=O)Cc3ccccc3)n4nc(nc4c2c1)-c5ccco5
• InChI: 1S/C21H14ClN5O2/c22-14-8-9-16-15(12-14)20-25-19(17-7-4-10-29-17)26-27(20)21(23-16)24-18(28)11-13-5-2-1-3-6-13/h1-10,12H,11H2,(H,23,24,28)
• InChI Key: TWWFAXQOKNBUCR-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... ADORA3(140) ; rat ... Adora1(29290) , Adora2a(25369) , Adora3(25370)

詳細

生物化学的／生理学的作用

MRS1220は、A3アデノシン受容体のアンタゴニストと推定されています。MRS 1220は、HEK-293細胞で発現させたヒト脳A3受容体クローンにおける、アゴニスト放射性リガンド¹²⁵I AB-MECAを用いた飽和結合研究で、競合性であると確認されました。アデニル酸シクラーゼのアゴニスト誘発性阻害と、関連Gタンパク質への³⁵Sグアノシン 5'-O-(3-チオ三リン酸)(³⁵S GTP-gamma-S)の結合の刺激からなるアッセイにより、拮抗作用が証明されました。MRS 1220およびMRS 1191は、KB値がそれぞれ1.7および92 nMであり、アデニル酸シクラーゼに対してヒトA1受容体に比べて、ヒトA3受容体に高い選択性があり、アデニル酸シクラーゼに影響を及ぼします。さらにMRS 1220は、ヒトマクロファージU-937細胞株でのTNFα形成において、A3アゴニスト誘発性の阻害作用を逆転させました。IC₅₀は0.3 μMです。

特徴および利点

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安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)