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Merck

E7034

Sigma-Aldrich

EX-527

≥98% (HPLC)

別名:

6-クロロ-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-カルボキサミド

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C13H13ClN2O
CAS番号:
分子量:
248.71
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: >20 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23

InChI

1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)

InChI Key

FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

EX-527は以下の用途に用いられています:
  • 腸の形態学的変化および腺窩細胞のアポトーシスに対するその作用を調べるためのC57BL/6 Nマウスの処置に用いる、1%ジメチルスルホキシド、30%ポリエチレングリコール-400および1% Tween 80
  • ミトコンドリアATP(アデノシン三リン酸)生成におけるその作用を調べるための、ダルベッコ改変イーグル培地で培養したヒトがん株MCF-7(Michigan cancer foundation-7)およびHCT116(結腸がん細胞株)の処理におけるサーチュイン1の阻害剤として
  • カイニン酸誘発てんかん重積症に刺激されたサーチュイン1活性にアクセスするための、てんかん発生ラットモデルへの脳室内投与

生物化学的/生理学的作用

EX-527は、ハイスループット・スクリーニングで同定された、強力かつ選択的なサーチュイン1 (SIRT1) 阻害因子 (IC50 38 nM) です。EX-527は、SIRT2またはSIRT3に比べ、SIRT1に対する選択性が高く(200~500倍)、H3K56脱アセチル化部位に基づく基質を用いた実験から、強力なSIRT6阻害因子であることが示されています。EX-527は、濃度100 uMまでであれば、クラスI/II HDAC活性を阻害しません。 DNA傷害物質に応答してp53のアセチル化を増強します。EX-527はラセミ体であり、他の異性体 (EX-242と呼ばれます) が不活性なのに対し、活性異性体 (EX-243) からは同様の結果と作用強度が得られます

特徴および利点

この化合物は、遺伝子調節の研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのサイクリックヌクレオチド研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。

関連製品

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

E7034-25MG:
E7034-BULK:
E7034-5MG:
E7034-VAR:


試験成績書(COA)

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資料

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