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Merck

B4063

Sigma-Aldrich

BIMU8 水和物

≥98% (HPLC)

別名:

2,3-ジヒドロ-N-[(3-endo)-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-3-(1-メチルエチル)-2-オキソ-1H-ベンズイミダゾール-1-カルボキサミド塩酸塩(1:1) 水和物

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C19H26N4O2·HCl · xH2O
CAS番号:
分子量:
378.90 (anhydrous basis)
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

solid

保管条件

desiccated

off-white to light tan

溶解性

H2O: ≥5 mg/mL

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C19H26N4O2.ClH.H2O/c1-12(2)22-16-6-4-5-7-17(16)23(19(22)25)18(24)20-13-10-14-8-9-15(11-13)21(14)3;;/h4-7,12-15H,8-11H2,1-3H3,(H,20,24);1H;1H2/t13-,14+,15-;;

InChI Key

HZJJVFOOACXPTH-XZAJHMFNSA-N

生物化学的/生理学的作用

BIMU8 hydrate is a potent 5-HT4 serotonin receptor agonist. Serotonin (5-HT) is a major neurotransmitter that acts through a family of GPCRs and one ion channel. 5-HT4 receptor is GPCR expressed in many tissues, including brain, and modulates dopamine secretion, learning, and memory. BIMU8 is a full agonist at 5-HT4, but it binds differently than the endogenous ligand, 5-HT, shown through site-directed mutagenesis studies. It depolarizes neurons and was used to localize 5-HT4 to somatic but not dendritic regions of CA1 pyramidal neurons.

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

ターゲットの組織

Respiratory system

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

B4063-BULK:
B4063-VAR:
B4063-5MG:
B4063-25MG:


試験成績書(COA)

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H Kilbinger et al.
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 351(3), 229-236 (1995-03-01)
The effects of the 5-HT4 receptor agonists BIMU 8, BIMU 1, renzapride and of the 5-HT1p receptor agonist 5-hydroxyindalpine on basal and electrically evoked outflow of tritium were studied in guinea-pig longitudinal muscle myenteric plexus preparations preincubated with [3H]choline. Muscle
G S Baxter et al.
European journal of pharmacology, 212(2-3), 225-229 (1992-03-03)
Three benzimidazolone derivatives have been evaluated in the tunica muscularis mucosae preparation of the rat oesophagus for activity at the 5-HT4 receptor. BIMU 1 (endo-N-(8-methyl-8-azabicyclo-[3.2.1]oct-3-yl)-2,3-dihydro-3-ethyl-2-ox o- 1H-benzimidazole-1-carboxamide HCl) and BIMU 8 (endo-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-2,3-dihydro-(1-methyl)eth yl- 2-oxo-1H-benzimidazole-1-carboxamide HCl) acted as potent but partial
Scott R Armstrong et al.
Journal of pharmacological and toxicological methods, 53(3), 198-205 (2005-09-20)
In vitro studies have demonstrated a 5-HT4 receptor-mediated relaxation of the pre-contracted rat esophagus. However, it is unclear whether 5-HT4 receptor agonists affect resting esophageal tone in vivo. The activity of 5-HT and several well-established 5-HT4 receptor agonists (tegaserod, BIMU-8
A Bisaga et al.
Polish journal of pharmacology, 45(5-6), 513-519 (1993-09-01)
The effect of 5HT3 and 5HT4 active compounds on the motivational properties of morphine has been examined in the place conditioning (PC) paradigm using unbiased procedure. Place conditioning with morphine produced significant place preference. Pretreatment with the DAU 6285 (mixed
A Dumuis et al.
Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 345(3), 264-269 (1992-03-01)
Three chemical classes of serotonin 5-HT4 receptor agonists have been identified so far: 5-substituted indoles (e.g. 5-HT), benzamides (e.g. renzapride) and benzimidazolones (e.g. BIMU 8). In a search for 5-HT4 receptor antagonists, we have discovered that the benzimidazolone derivative DAU

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