おすすめの製品
由来生物
human
品質水準
リコンビナント
expressed in CHO cells
メーカー／製品名
ChemiScreen
Chemicon®
テクニック
ligand binding assay: suitable (GTPγS)
radioligand binding assay (RLBA): suitable
NCBIアクセッション番号
UniProtアクセッション番号
輸送温度
dry ice
詳細
カンナビノイド化合物には、Cannabis sativa（ 大麻）の主な精神活性成分である D9-THC のような外因性薬物と、エイコサノイドファミリーに属するアナンダミドのような内因性媒介物質が含まれます。カンナビノイドの生物学的作用は、2 種類の Gi 結合型 7-膜貫通型受容体である CB1 と CB2 によって媒介されます。 CB1 受容体は主に脳内に存在し、カンナビノイドリガンドの精神作用に関与します。 CB2受容体は、主に肥満細胞やCD40活性化B細胞などの免疫細胞に発現し、増殖や遊走抑制を媒介します（Howlett et al., 2002）。 CB2の活性化は肝線維症の発症を抑制します（Julien et al., 2005）。 骨においては、CB2は骨芽細胞と破骨細胞の両方に発現し、骨量の減少を防ぐ機能を有しています（Ofek et al., 2006）。 さらに、CB2の活性化は、神経障害性、炎症性、急性の各疼痛動物モデルにおいて抗侵害受容効果を示し、この効果は末梢における内因性オピオイドの放出によって媒介されます（Ibrahim et al., 2005）。 Millipore′の EP2 膜製剤は、安定性組換え細胞株から作成された粗製膜製剤です。GPCR の表面発現が高レベルであるため、CB2 のアゴニストおよびアンタゴニストをスクリーニングするのに理想的な HTS ツールです。 この膜製剤は [3H]-CP55,940 に対して 2.7 nM の Kd を示します。 5 μg/ウェル CB2 膜製剤と 2.5 nM [3H]-CP55,940を用いると、10 倍以上のシグナル／バックグラウンド比が得られます。
全長ヒト CB2
品質
表1. さまざまな量の CB2 膜製剤を用いた競合結合アッセイで得られたシグナル：バックグラウンドおよび特異的結合値。
仕様：1 ユニット = 5 μg 膜製剤
Bmax：50 pmol/mg
Kd： 2.7 nM
| 10 µg/ウェル | 5 µg/ウェル | |
|---|---|---|
| シグナル：バックグラウンド | 33.5 | 25.2 |
| 特異的結合（cpm） | 7336 | 6207 |
仕様：1 ユニット = 5 μg 膜製剤
Bmax：50 pmol/mg
Kd： 2.7 nM
規格
インキュベーション条件
アッセイ推奨条件：非結合 96-ウェルプレート内で、膜を放射性リガンドおよび非標識競合物質（試験濃度については図 1 および 2 を参照）と結合緩衝液中で混合し、1～2時間インキュベートします。ろ過の前に、FC 96 ウェル採取プレート（Millipore カタログ番号 MAHF C1H）を 0.33% ポリエチレンイミンで 30 分コーティングし、50mM HEPES、pH7.4、0.5% BSA で洗浄します。 結合反応をフィルタープレートに移し、洗浄緩衝液で 3 回洗浄します（1 回の洗浄につき各ウェル 1 mL）。 プレートを乾燥させ、カウントします。
結合緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.2% BSA、ろ過後、4°C で保存。
放射性リガンド：[3H]-CP55940（Perkin Elmer #NET1051）
洗浄緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、500 mM NaCl、0.1% BSA、ろ過後、4°Cで保存。
各パッケージには、少なくとも 200 アッセイ（ユニット）分の膜が収められています。1 ユニットとは、2.5 nM の 3 H標識 CP55,940 で 10 倍以上のシグナル：バックグラウンドが得られる膜の量を意味します。
アッセイ推奨条件：非結合 96-ウェルプレート内で、膜を放射性リガンドおよび非標識競合物質（試験濃度については図 1 および 2 を参照）と結合緩衝液中で混合し、1～2時間インキュベートします。ろ過の前に、FC 96 ウェル採取プレート（Millipore カタログ番号 MAHF C1H）を 0.33% ポリエチレンイミンで 30 分コーティングし、50mM HEPES、pH7.4、0.5% BSA で洗浄します。 結合反応をフィルタープレートに移し、洗浄緩衝液で 3 回洗浄します（1 回の洗浄につき各ウェル 1 mL）。 プレートを乾燥させ、カウントします。
結合緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.2% BSA、ろ過後、4°C で保存。
放射性リガンド：[3H]-CP55940（Perkin Elmer #NET1051）
洗浄緩衝液：50 mM HEPES、pH 7.4、500 mM NaCl、0.1% BSA、ろ過後、4°Cで保存。
各パッケージには、少なくとも 200 アッセイ（ユニット）分の膜が収められています。1 ユニットとは、2.5 nM の 3 H標識 CP55,940 で 10 倍以上のシグナル：バックグラウンドが得られる膜の量を意味します。
物理的形状
パッケージ緩衝液中の液体：50 mM トリス、pH7.4、10% グリセロール、1% BSA、保存料無添加。
包装方法：膜タンパク質は包装緩衝液中で指示濃度に調整し、急速凍結して -80°C で保存したものです。
包装方法：膜タンパク質は包装緩衝液中で指示濃度に調整し、急速凍結して -80°C で保存したものです。
法的情報
CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
保管分類コード
12 - Non Combustible Liquids
WGK
WGK 2
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
HTS020M:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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