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Merck
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主要文書

5.38763

Sigma-Aldrich

CD38 Inhibitor

≥98% (HPLC), solid, CD38 inhibitor, Calbiochem®

別名:

CD38 Inhibitor, Compound 78c, CD38i_78c, 78c, Cluster of Differentiation 38 Inhibitor

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C22H27N3O3S
CAS番号:
分子量:
413.53
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

CD38 Inhibitor,

アッセイ

≥98% (HPLC)

品質水準

形状

solid

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

light brown to brown
white to light brown

溶解性

DMSO: 100 mg/mL

保管温度

2-8°C

詳細

A cell-permeable, orally bioavailable, non-toxic thiazolyl-quinolinone derived compound that acts as a potent, selective and reversible inhibitor of CD38 (IC50 = 7.3 & 1.9 nM for human & mouse CD38, respectively; Ki = 0.3 nM for human wt-CD38). Shown to bind to the catalytic active site. Displays attractive PK properties in mice (p.o. 30 mg/kg: t1/2 = 3.5 h, Cmax = 10.8 µg/ml; i.v. 2 mg/kg: t1/2 = 5.3 h, Cmax = 2.98 µg/ml, Cl = 21 ml/min/kg, Vdss = 1.3 L/kg). Rapidly elevates NAD levels by several folds in both liver and gastrocnemius tissue in a diet induced obese mouse (30 mg/kg, p.o.).

生物化学的/生理学的作用

Cell permeable: yes
Primary Target
CD38
Reversible: yes
Target IC50: 7.3 & 1.9 nM for human & mouse CD38, respectively

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

その他情報

Haffner, C.D., et al. 2015. J. Med. Chem.58, 3548.
Tarrago, M.G., et al. 2018 Cell. Metab.27, 1081.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


試験成績書(COA)

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