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Merck
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主要文書

5.38098

Sigma-Aldrich

GDH1 Inhibitor, R162

別名:

GDH1 Inhibitor, R162, 2-Allyl-1-hydroxy-9,10-anthraquinone, Glutamate Dehydrogenase 1 Inhibitor, GDH1 Inhibitor, GLUD1 Inhibitor

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C17H12O3
CAS番号:
分子量:
264.28
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥97% (HPLC)

品質水準

フォーム

solid

有効性

23 μM IC50

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

yellow

溶解性

DMSO: 5 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Oc1c2c(ccc1CC=C)C(=O)c3c(cccc3)C2=O

InChI

1S/C17H12O3/c1-2-5-10-8-9-13-14(15(10)18)17(20)12-7-4-3-6-11(12)16(13)19/h2-4,6-9,18H,1,5H2

InChI Key

IMUBGIOLZQTIGI-UHFFFAOYSA-N

関連するカテゴリー

詳細

A cell-permeable, bioavailable, non-toxic purpurin analog that directly binds to GDH1 (Glutamate dehydrogenase 1; Kd = 30 µM) and inhibits its activity in a mixed mode manner (IC50 = 23 µM). Displays selectivity over other NADPH-dependent enzymes such as 6-phosphogluconate dehydrogenase (6PGD) and fumarate hydratase (FH). Show to appreciably decrease intracellular fumarate levels, lessen glutathione peroxidase (GPx) activity and elevate mitochondrial ROS levels. Preferentially arrests cancer cell proliferation of H1299, MDA-MB231 and primary leukemia cells over nonmalignant, proliferating human cells. Significantly decreases tumor growth and masses in H1299-xenograft tumor mouse models (30 mg/kg, i.p., q.d.).

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content. Please refer to the vial label or the certificate of analysis for the batch-specific molecular weight. The molecular weight provided represents the baseline molecular weight without water.

生物化学的/生理学的作用

Cell permeable: yes
Primary Target
GDH1
Reversible: yes

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

その他情報

Jin, L., et al. 2015. Cancer Cell.27, 257.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


試験成績書(COA)

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