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341216

Sigma-Aldrich

NSC668394

≥95% (HPLC), solid, Ezrin inhibitor, Calbiochem®

Sinonimo/i:

Ezrin Inhibitor, NSC668394, 7-(3,5-dibromo-4-hydroxyphenethylamino)quinoline-5,8-dione

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C17H12Br2N2O3
Numero CAS:
Peso molecolare:
452.10
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

Ezrin Inhibitor, NSC668394, The Ezrin Inhibitor, NSC668394 controls the biological activity of Ezrin.

Livello qualitativo

Saggio

≥95% (HPLC)

Forma fisica

solid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
protect from light

Colore

red-orange

Solubilità

DMSO: 50 mg/mL, clear, red-orange

Condizioni di spedizione

ambient

Temperatura di conservazione

−20°C

Stringa SMILE

O=C1C=C(NCCC2=CC(Br)=C(O)C(Br)=C2)C(C3=C1C=CC=N3)=O

Descrizione generale

A cell-permeable, quinoline that binds directly to ezrin (Kd = 12.6 µM) in a reversible manner, and inhibits PKCι-mediated ezrin phosphorylation at Thr567 (IC50 = 8.1 µM) and ezrin-actin binding, in vitro. It also inhibits murine osteosarcoma K7M2 cell invasion in a monolayer of HUVEC cells, dose-dependently, from 1 to 10 µM. At 10 µM, it causes a unique developmental defect in zebrafish, characterized by reduced motility of eye progenitor cells. Furthermore, this small molecule prevents metastatic growth in an ex vivo mouse lung organ culture assay at 10 µM and attenuates ezrin-dependent OS metastatic growth in mouse lung model in vivo at 2.26 mg/kg/day.
A cell-permeable, quinoline that binds directly to ezrin (Kd = 12.6 µM) in a reversible manner, and inhibits PKCι-mediated ezrin phosphorylation at Thr567 (IC50 = 8.1 µM) and ezrin-actin binding, in vitro. It also inhibits murine osteosarcoma K7M2 cell invasion in a monolayer of HUVEC cells, dose-dependently, from 1 to 10 µM. At 10 µM, it causes a unique developmental defect in zebrafish, characterized by reduced motility of eye progenitor cells. Furthermore, this small molecule prevents metastatic growth in an ex vivo mouse lung organ culture assay at 10 µM and attenuates ezrin-dependent OS metastatic growth in mouse lung model in vivo at 2.26 mg/kg/day.

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Altre note

Bulut, G., et al. 2011. Oncogene31, 269.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 2

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


Certificati d'analisi (COA)

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Samuel J Ghilardi et al.
Molecular biology of the cell, 32(18), 1707-1723 (2021-07-01)
Interactions between the actin cytoskeleton and the plasma membrane are important in many eukaryotic cellular processes. During these processes, actin structures deform the cell membrane outward by applying forces parallel to the fiber's major axis (as in migration) or they

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