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Merck

T4182

Sigma-Aldrich

Tyrphostin AG 1478(酪氨酸激酶抑制剂AG 1478)

≥98%

别名:

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C16H14ClN3O2
分子量:
315.75
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
51111800
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥98%

形狀

solid

溶解度

0.1 M HCl: soluble <0.4 mg/mL
DMSO:methanol (1:1): soluble 10 mg/mL, clear, colorless
ethanol: soluble 10 mg/mL
methylene chloride: soluble 10 mg/mL
0.1 M NaOH: insoluble
2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: insoluble
H2O: insoluble

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

COc1cc2ncnc(Nc3cccc(Cl)c3)c2cc1OC

InChI

1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)

InChI 密鑰

GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

基因資訊

human ... EGFR(1956)
mouse ... Egfr(13649)

應用

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478已用作表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于研究其在boyden小室迁移检测中对硬纤维瘤细胞迁移的影响。它还用于抑制A431表皮样癌细胞株中外源性转化生长因子α介导的磷酸化。

生化/生理作用

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它可导致大鼠的低镁血症和心功能障碍发展。酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478是乳腺癌的潜在治疗剂。
表皮生长因子受体蛋白选择性抑制剂

特點和優勢

《受体分类和信号转导》手册的 EGFR 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。 点击此处 ,发现更多特色激酶磷酸酶生物学产品。在 sigma.com/discover-bsm了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。

準備報告

酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 1478 溶于 DMSO:MeOH (1:1),浓度为 10 mg/mL,得到澄清、无色溶液。也可溶于二氯甲烷 (10 mg/mL)、乙醇 (10 mg/mL) 和 0.1 NHCl(低于 0.4 mg/mL)。但不溶于水、2-羟丙基-β-环糊精和 0.1n NaOH。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable

個人防護裝備

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


分析证书(COA)

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Desmoid cell motility is induced in vitro by rhEGF
Joyner DE, et al.
Journal of Orthopaedic Research : Official Publication of the Orthopaedic Research Society, 27(9), 1258-1262 (2009)
Tyrphostin AG1478 suppresses proliferation and invasion of human breast cancer cells.
Zhang YG, et al.
International Journal of Oncology, 33(3), 595-602 (2008)
The EGFR tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG-1478 causes hypomagnesemia and cardiac dysfunction
Weglicki WB, et al.
Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, 56, 8-8 (2019)
Tyrphostin AG 1478 preferentially inhibits human glioma cells expressing truncated rather than wild-type epidermal growth factor receptors
Han Y, et al.
Cancer Research, 56, 3859-3861 (2019)
Sandra Rayego-Mateos et al.
The Journal of pathology, 244(2), 227-241 (2017-11-22)
Connective tissue growth factor (CCN2/CTGF) is a matricellular protein that is overexpressed in progressive human renal diseases, mainly in fibrotic areas. In vitro studies have demonstrated that CCN2 regulates the production of extracellular matrix (ECM) proteins and epithelial-mesenchymal transition (EMT)

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