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Merck
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主要文件

SML1914

Sigma-Aldrich

TUG-891

≥98% (HPLC)

别名:

3-（4-（（4-氟-4-甲基-[1,1-联苯基] -2-基）甲氧基）苯基）-丙酸, 4-[(4-氟-4′-甲基[1,1′-联苯] -2-基）甲氧基]-苯丙酸, TUG 891, TUG891

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C23H21FO3
CAS号:
1374516-07-0
分子量:
364.41
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

品質等級

100

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 20 mg/mL, clear

儲存溫度

room temp

InChI

1S/C23H21FO3/c1-16-2-7-18(8-3-16)22-12-9-20(24)14-19(22)15-27-21-10-4-17(5-11-21)6-13-23(25)26/h2-5,7-12,14H,6,13,15H2,1H3,(H,25,26)

InChI 密鑰

LPGBXHWIQNZEJB-UHFFFAOYSA-N

生化／生理作用

TUG-891 是一种 GPR120 激动剂，通过诱导棕色脂肪中的线粒体呼吸，帮助刺激新陈代谢健康。它能够增强小鼠脂质的氧化作用并减少脂肪量。
TUG-891 是人长链游离脂肪酸（FFA）受体 FFA4/GPR120 的具有口服活性的、高效、选择性激动剂（受体 β-arrestin-2 募集的 pEC50 = 7.36/FFA4 vs. 4.19/FFA1 HEK 转染子；钙动员的 pEC50 = 7.02/FFA4 vs. 5.30/FFA1 转染子），而对人短链 FFA 受体 FFA2/GPR43 和 FFA3/GPR41 没有任何活性。研究表明，TUG-891 还对鼠 FFA4 的高效部分激动剂活性（pEC50 = 7.77，通过 β-arrestin-2 募集试验的功效为 75％；通过钙动员 pEC50 = 6.89），尽管与 mFFA1 相比选择性降低（通过 β-arrestin-2 募集，pEC50 = 5.92，通过钙动员，pEC50 = 6.41）。据报道，当通过饮水给药（〜20 mg/kg/天）时，TUG-891 可逆转遭受睡眠片断化的小鼠的食物摄入量和体重增加，并显着减轻内脏白色脂肪组织的炎症以及胰岛素抵抗。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

閃點（°F）

Not applicable

閃點（°C）

Not applicable

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Bharat Shimpukade et al.
Journal of medicinal chemistry, 55(9), 4511-4515 (2012-04-24)
GPR120 is a receptor of unsaturated long-chain fatty acids reported to mediate GLP-1 secretion, insulin sensitization, anti-inflammatory, and anti-obesity effects and is therefore emerging as a new potential target for treatment of type 2 diabetes and metabolic diseases. Further investigation
D Gozal et al.
International journal of obesity (2005), 40(7), 1143-1149 (2016-03-17)
Sleep fragmentation (SF), a frequent occurrence in multiple sleep and other diseases leads to increased food intake and insulin resistance via increased macrophage activation and inflammation in visceral white adipose tissue (VWAT). Free fatty acid receptor 4 (FFA4) is reduced
Brian D Hudson et al.
Molecular pharmacology, 84(5), 710-725 (2013-08-28)
TUG-891 [3-(4-((4-fluoro-4'-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid] was recently described as a potent and selective agonist for the long chain free fatty acid (LCFA) receptor 4 (FFA4; previously G protein-coupled receptor 120, or GPR120). Herein, we have used TUG-891 to further define the function
The GPR120 agonist TUG-891 promotes metabolic health by stimulating mitochondrial respiration in brown fat
Schilperoort M, et al.
EMBO Molecular Medicine, 10(3) (2018)

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