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Merck
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主要文件

SML1100

Sigma-Aldrich

Varespladib

≥98% (HPLC)

别名:

2-[[3-(2-氨基-2-氧代乙酰基)-2-乙基-1-(苯甲基)-1H-吲哚-4-基]氧基]-乙酸, A-001, LY-315920, LY315920

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C21H20N2O5
分子量:
380.39
分類程式碼代碼:
41106300
NACRES:
NA.77

品質等級

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to beige

溶解度

DMSO: 10 mg/mL, clear

儲存溫度

−20°C

InChI

1S/C21H20N2O5.Na/c1-2-14-19(20(26)21(22)27)18-15(9-6-10-16(18)28-12-17(24)25)23(14)11-13-7-4-3-5-8-13;/h3-10H,2,11-12H2,1H3,(H2,22,27)(H,24,25);/q;+1/p-1

InChI 密鑰

XZZUHXILQXLTGV-UHFFFAOYSA-M

應用

伐瑞拉迪作为分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂的应用实例:
  • 检测其对神经鞘氨醇半乳糖苷(psychosine)诱导的人星形胶质细胞毒性的作用
  • 检测其对黑蛇(P. colletti)蛇毒的中和作用
  • 检测其联用蛇毒金属蛋白酶(SVMP)抑制剂Marimastat,对抗蝰蛇毒伤的保护作用

生化/生理作用

伐瑞拉迪(Varespladib)是抗蝰蛇和眼镜蛇毒液的有效解毒药,主要用于蛇咬伤治疗。根据体外结构研究,它可作用于磷脂酶A2(PLA2)样毒素的疏水性通道。它可阻断sPLA2相关的炎症级联反应。
伐瑞拉迪是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2(sPLA2)抑制剂。 化合物伐瑞拉迪在低 nM 浓度下抑制人和小鼠 sPLA2 IIA、V 和 X 组酶。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Cedric Misslin et al.
PloS one, 12(11), e0187217-e0187217 (2017-11-03)
Krabbe disease is a fatal rare inherited lipid storage disorder affecting 1:100,000 births. This illness is caused by mutations in the galc gene encoding for the enzyme galactosylceramidase (GALC). Dysfunction of GALC has been linked to the toxic build-up of

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