R9028

瑞格列奈

≥98% (HPLC), solid

• 别名: (S)-(+)-2-乙氧基-4- [N- [1-（2-哌啶苯基）-3-甲基-1-丁基] 氨基羰基甲基] 苯甲酸, Novonorm, Prandin
• 经验公式（希尔记法）: C₂₇H₃₆N₂O₄
• CAS号: 135062-02-1
• 分子量: 452.59
• MDL號碼: MFCD00906179
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 24724596
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 顏色: white
• mp: 129-130.2 °C
• 溶解度: DMSO: >20 mg/mL
• 起源: Novo Nordisk
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: CCOc1cc(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)c2ccccc2N3CCCCC3)ccc1C(O)=O
• InChI: 1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1
• InChI 密鑰: FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N
• 基因資訊: human ... ABCC8(6833) , KCNJ1(3758) , KCNJ11(3767)

说明

一般說明

瑞格列奈属于美格替奈类，其与格列本脲的差别在于具有庞大的B位点基团，而不是 A位点基团。

應用

瑞格列奈已被用作乳腺癌细胞系MDA-MB-231中的ATP敏感性钾通道（KATP）抑制剂。它还被用于制备KATP复合物，用于通过冷冻电子显微镜结构分析研究其相互作用。

生化／生理作用

瑞格列奈是一种有效的短效胰岛素促分泌剂，可通过关闭胰岛β细胞质膜中的ATP敏感性钾（K_ATP）通道发挥作用。 它是一类新的胰岛素促分泌素，其结构上与磺酰脲无关，专为治疗2型糖尿病而开发。

瑞格列奈（RPG）由于起效快，可预防低血糖症。RPG引起的K_ATP抑制使胰腺细胞去极化β，从而导致电压门控钙通道激活，触发胰岛素释放。瑞格列奈有利于钙黄绿素通过并改善间隙连接细胞间通讯（GJIC）。从结构上看，瑞格列奈结合跨膜束中的ABC转运蛋白磺脲受体1 （SUR1）。

特點和優勢

该化合物由Novo Nordisk开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。

这种化合物是 ADME 毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色 ADME 毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)